Урапидил инструкция по применению в ампулах

Урапидил* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Урапидил инструкция по применению в ампулах

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 01/04/2016 – 21:48

Формула: C20H29N5O3, химическое название: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: гипотензивное.

Фармакологические свойства

Урапидил является антигипертензивным средством. Урапидил обладает периферическим и центральным антигипертензивным действием. Урапидил блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, блокируется сосудосуживающее действие катехоламинов, в результате чего понижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Урапидил, стимулируя серотониновые 5-HT1A-рецепторы сосудодвигательного центра, регулирует центральный механизм поддержания тонуса сосудов, предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не меняет сердечный выброс, частоту сердечных сокращений. Низкий сердечный выброс может возрастать за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов.

Урапидил не вызывает ортостатических явлений. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, которая вызывается альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной расширением сосудов. Урапидил стимулирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы. Урапидил обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давления, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пост- и преднагрузку на сердце, увеличивает эффективность сокращения сердца, таким образом (при отсутствии аритмии), повышает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, показатели углеводного обмена, не вызывает задержки жидкости в организме.
При приеме внутрь 80 — 90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь.

При внутривенном введении урапидила в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение его концентрации: вначале наблюдается быстрое снижение (альфа-фаза), далее — медленное (бета-фаза) снижение. Объем распределения урапидила составляет 0,77 л/кг массы тела (0,6 — 1,2 л/кг). Период распределения урапидила составляет 35 минут. С белками плазмы урапидил связывается на 80 %.

Относительно низкая степень связывания с плазменными белками объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, которые сильно связываются с белками сыворотки крови. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени.

Основным метаболитом урапидила является гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), которое не имеет гипотензивную активность. О-деметилированный метаболит урапидила также активен, как урапидил, но образуется в очень малых количествах. Период полувыведения (при внутривенном болюсном введении) составляет 2,7 часа (1,8 — 3,9 часов).

Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 4,7 часов (3,3 — 7,6 часов). Урапидил выводится почками в неизмененном виде (50 — 70 %), в виде метаболитов (15 %) и кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и при тяжелой почечной или/и печеночной недостаточности объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания

Для внутривенного введения: гипертонический криз, артериальная гипертензия III степени, рефрактерная артериальная гипертензия, управляемая артериальная гипотензия во время или/и после хирургической операции.
Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированного лечения).

Способ применения урапидила и дозы

Урапидил принимается внутрь (утром и вечером, совместно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды), вводится внутривенно струйно или капельно (продолжительно, в положении лежа).Дозу урапидила устанавливают индивидуально.

Внутрь: по 30 мг препарата два раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 120 мг (по 60 мг 2 раза в день); максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.

Управляемая артериальная гипотензия (во время или/и после хирургической операции): инфузия капельная или непрерывная (при помощи перфузионного насоса) для поддержания артериального давления, достигнутого при помощи внутривенного введения.

При внутривенном введении 25 мг: если артериальное давление понижается через 2 минуты, то переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление не изменяется через 2 минуты, то вводят повторно внутривенно 25 мг и при снижении артериального давления через 2 минуты переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление после повторной инъекции через 2 минуты не меняется, то внутривенно медленно вводят 50 мг и далее, при снижении артериального давления через 2 минуты, переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают). Если раньше использовали другие гипотензивные лекарственные препараты, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должен подействовать ранее введенный препарат. Дозу урапидила необходимо скорректировать.Артериальная гипертензия III степени, гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия: внутривенно медленно 10 — 50 мг (под контролем артериального давления; ожидаемое снижение артериального давления в течение 5 минут), возможно повторное введение. Внутривенно путем инфузии (непрерывно или капельно) при помощи перфузионного насоса. В среднем поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость составляет 2 мг/мин (в зависимости от артериального давления).У пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функционального состояния печени или/и почек начальную дозу урапидила необходимо снизить в зависимости от показателей артериального давления и лабораторных показателей функции печени или/и почек.Введение может быть многократным или однократным. Инъекции урапидила можно сочетать с дальнейшей капельной инфузией. Лечение повторяют при повторном повышении артериального давления.Резкое падение артериального давления исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.На фоне лечения альфа1-адреноблокаторами (включая урапидил) возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма. При сохранении эрекции в течение более четырех часов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено незамедлительно, то возможно повреждение тканей полового члена и необратимая утрата потенции.Если урапидил не используется в качестве гипотензивного лечения первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных средств, использовавшихся ранее. При этом лечение начинают с более низких доз урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.Гипотензивный эффект урапидила усиливается при гиповолемии (например, при диарее, рвоте).При применении гипотензивных препаратов (включая урапидил) у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза урапидила должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, так как у пациентов пожилого возраста часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (период полувыведения увеличен, объем распределения снижен).Лечение в течение 7 дней безопасно, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не рекомендуется. При повторном увеличении артериального давления возможно возобновление парентерального лечения.Возможно совместное использование урапидила для внутривенного введения с антигипертензивными препаратами для приема внутрь.Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Во время лечения урапидилом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). В особенности это актуально в начале терапии, при увеличении дозы урапидила или его замене.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, открытый артериальный проток, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, коарктация аорты, нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, совместное использование с алфузозином.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести), эмболия легочной артерии, сердечная недостаточность, митральный стеноз, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, хронический перикардит, тампонада), гиповолемия, совместное использование с циметидином, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование урапидила противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствуют клинические данные по использованию урапидила при беременности и кормлении грудью. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

В экспериментальных исследованиях была показана репродуктивная токсичность урапидила при отсутствии признаков тератогенности. Возможный риск для человека неизвестен в виду малочисленности данных исследований.

При необходимости использования урапидила в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить (неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком).

Побочные действия урапидила

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, одышка, респираторный дистресс-синдром, чувство сдавления за грудиной, аритмии, чувство боли в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Нервная система и органы чувств: головокружение, утомляемость, астения, головная боль, беспокойство, повышенная утомляемость, нарушения сна, дисфория.

Дыхательная система: заложенность носа, одышка, респираторный дистресс-синдром.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, учащение случаев недержания мочи, приапизм.
Кожные покровы: повышенное потоотделение, сухость кожи.

Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: генерализованные отеки.

Взаимодействие урапидила с другими веществами

Противопоказано совместное использование урапидила и алфузозина из-за усиления гипотензивного действия и риска развития тяжелой ортостатической гипотензии.Другие гипотензивные препараты (включая альфа-адреноблокаторы, вазодилататоры), этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При совместном использовании урапидила и циметидина возможно увеличение максимальной концентрации урапидила в сыворотке крови на 15%.Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с баклофеном, так как баклофен может усилить гипотензивное действие.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (усиление гипотензивного действия и риск развития ортостатической гипотензии), глюкокортикостероидами (снижение гипотензивного действия урапидила за счет задержки жидкости и натрия).

Не рекомендовано совместное использование урапидила с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как данных о такой комбинации пока недостаточно.

Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Передозировка

Симптомы. При передозировке урапидилом развивается головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, коллапс.

Лечение: в течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и использование активированного угля; при выраженном снижении артериального давления пациенту необходимо придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (введение инфузионных растворов), при необходимости внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления, катехоламины вводятся только в редких случаях (0,5 — 1 мг адреналина (эпинефрина), разведенный в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия); симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом урапидил

Тахибен®Урапидил КариноЭбрантил®
  • Вегетотропные средства
  • Адренолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D1%83%D1%80%D0%B0%D0%BF%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BB

Урапидил-натив – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Урапидил инструкция по применению в ампулах

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Наименование компонентаКоличество, мг
Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид5,47
в пересчете на урапидил5,00
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль100,0
Натрия гидрофосфата дигидрат0,42
Натрия дигидрофосфата дигидрат2,22
Натрия гидроксида раствор 1Мдо pH 6,0-6,4
Вода для инъекцийдо 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает.

Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Всасывание После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Распределение

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%.

Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).

Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

  • Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
  • Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
  • Аортальный стеноз.
  • Открытый Боталлов проток.
  • Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
  • Возраст до 18 лет.
  • Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином;
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа. Применять сразу после вскрытия флакона. Вскрытый флакон хранению не подлежит. Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией. Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций. Введение препарата может быть однократным и многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

  1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
  2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии. Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила.

При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/urapidil-nativ_15288/

Эбрантил® (5мл, 10мл)

Урапидил инструкция по применению в ампулах

  • русский
  • қазақша

Эбрантил®

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество – урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:

  • тошнота
  • головокружение, головная боль

Нечасто:

– рвота

– сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия

– утомляемость

– усиление потоотделения

– ортостатическая гипотензия

Редко:

– приапизм

– аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы

– заложенность носа

Очень редко:

– беспокойство

– отек Квинке, крапивница

– снижение числа тромбоцитов*

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особые указания.

Применение в педиатрической практике

Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 – 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%B1%D1%80%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BB-5%D0%BC%D0%BB-10%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/325564691477650954?instruction_lang=RU

Урапидил Карино (Urapidil Carino)

Урапидил инструкция по применению в ампулах

Урапидил Карино
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-002382

Дата последнего изменения: 26.02.2014

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество :

Урапидил 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q . s ., вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала – быстрое (альфа-фаза), затем – медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени.

Его основной метаболит-гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Урапидил карино

Урапидил инструкция по применению в ампулах

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная – 1.35 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 0.53 мг, натрия гидрофосфат – 0.158 мг, пропиленгликоль – 100 мг, натрия гидроксид – q.s., вода д/и – до 1 мл.

5 мл – ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) – пачки картонные с разделителями картонными.10 мл – ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) – пачки картонные с разделителями картонными.

20 мл – ампулы бесцветного стекла, гидролитический тип I (5) – пачки картонные с разделителями картонными.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются.

Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Дозировка

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение.

В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Максимальная начальная скорость – 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения.

При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин – повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется – в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – рвота.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко – беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда – повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата Урапидил карино основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/urapidil_karino/

МедВопрос
Добавить комментарий