Торговое название телмисартан

Телмисартан (Telmisartan)

Торговое название телмисартан
ТелмисартанTelmisartanum (род. Telmisartani)

4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота

C33H30N4O2

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 144701-48-4

    Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов.

    Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда.

    У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

    Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л.

    Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин.

    Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

    Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

    Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

    Симптомы: гипотензия.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности).

    У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2727.htm

    Телмисартан (Микардис)

    Торговое название телмисартан

    страницы:

    Таблица форм выпуска и цен

    Микардис (Телмисартан) – инструкция по применению (аннотация)

    Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

    Все о тонометрах

    Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

    Препараты, содержащие Телмисартан (Telmisartan, код АТХ (ATC) C09CA07)

    Распространенные формы выпускаРедкие и снятые с продаж формы выпуска
    Название, производительФорма выпускаУпак., штЦена, р
    Микардис (Micardis); Германия, Берингер Ингельхайм; оригиналтабл. 40мг14470-1.280
    28940-1.300
    табл. 80мг28830-1.380
    Телзап (Telsap); Турция, Зентиватабл. 40мг30260-400
    90710-920
    табл. 80мг30330-560
    90860-1.140
    Телмиста (Telmista); Словения, КРКАтабл. 40мг28250-405
    табл. 80мг28250-550
    Телмисартан (Telmisartan); Индия, д-р Реддистабл. 40мг30250-350
    табл. 80мг303000-430
    Прайтор (Pritor); Италия, Глаксотабл. 40мг14нет
    табл. 80мг14нет

    Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Adcom, Arbitel, Astel, Axeten, Cordiax, Cortel, Cresar, Etela, Hytel, Inditel, Kinzal, Lowlip, Macsart, Mitosan, Targit, Telart, Telday, Teli, Teliact, Telista, Telma, Telmore, Telminorm, Telmed, Telpres, Telsite, Telza, Temax, Tisartan, Vasorta, Zitelmi.

    Все сартаны (представители того же класса)

    Все препараты, применяемые в кардиологии

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Клинико-фармакологическая группа:

    Антагонист рецепторов ангиотензина II

    Фармакологическое действие

    Антагонист рецепторов ангиотензина II.

    Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

    Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.

    Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

    Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

    Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

    У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

    В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

    При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови – более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.

    Метаболизм

    Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

    Выведение

    T1/2 – более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У женщин Cmax и AUC в плазме в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значительного влияния на эффективность).

    Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

    Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

    Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

    Показания к применению препарата МИКАРДИС®

    • артериальная гипертензия;
    • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

    Способ применения и дозировка

    Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

    При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза – до 80 мг 1 раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

    Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза – 1 таблетка (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

    Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

    Побочное действие

    Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

    Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, обморок.

    Со стороны дыхательной системы: одышка.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, гиперкреатининемия.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), боль в грудной клетке.

    Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек, экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), крапивница, токсическая сыпь.

    Лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение уровня КФК крови, гиперкалиемия.

    Прочие: гипергидроз, гриппоподобный синдром, расстройство зрения, астения (слабость).

    Противопоказания к применению препарата МИКАРДИС®

    • беременность;
    • период лактации;
    • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
    • выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
    • непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

    С осторожностью

    • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
    • нарушения функции печени и/или почек;
    • снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
    • гипонатриемия;
    • гиперкалиемия;
    • состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • стеноз аортального и митрального клапана;
    • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
    • первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

    Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

    Применение препарата МИКАРДИС® при беременности и кормлении грудью

    Микардис® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    При планируемой беременности следует заменить Микардис® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.

    В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.

    С осторожностью: нарушения функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью: нарушения функции почек.

    Особые указания

    У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность).

    Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

    В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч.

    при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

    Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

    В качестве альтернативы препарат Микардис® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс® 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

    У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.

    Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

    Передозировка

    Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

    Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

    Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.

    Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%).

    При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

    При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

    При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием.

    В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов.

    При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

    Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов.

    Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом.

    У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

    Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 4 года.

    Вернуться к началу страницы

    Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/telmisartan

    Телмисартан-СЗ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Торговое название телмисартан

    catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина Аналоги, статьи

    Состав:

    1 таблетка содержит:

    дозировка 40 мг

    активное вещество: телмисартан – 40 мг

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид – 3,4 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 12,0 мг; меглюмин – 12,0 мг; маннитол – 165,2 мг; магния стеарат – 2,4 мг; тальк – 5,0 мг.

    дозировка 80 мг

    активное вещество: телмисартан – 80 мг

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид – 6,8 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 24,0 мг; меглюмин – 24,0 мг; маннитол – 330,4 мг; магния стеарат – 4,8 мг; тальк – 10,0 мг.

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа:

    ангиотензина II рецепторов антагонист

    Код АТХ: [С09СА07]

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

    Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.

    Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы.

    Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

    У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.

    У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

    В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг).

    Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.

    Сmax(максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

    Связь с белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

    Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения – более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы.

    Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).

    Пожилые пациенты

    Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

    Применение в педиатрии

    Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmax.

    Показания к применению

    – Артериальная гипертензия.

    – Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

    Противопоказания

    – Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

    – Беременность

    – Период кормления грудью

    – Обструктивные заболевания желчевыводящих путей

    – Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)

    – Одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость

    клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади

    поверхности тела)

    – Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

    С осторожностью

    – Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

    – Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»)

    – Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты

    – Гипонатриемия

    – Гиперкалиемия

    – Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует)

    – Хроническая сердечная недостаточность

    – Стеноз аортального и митрального клапана

    – Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

    – Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)

    – Гемодиализ

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности.

    Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности.

    При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).

    Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.

    В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность.

    Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

    Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность не проводились.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

    Артериальная гипертензия

    Начальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.

    В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки.

    При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

    Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

    Рекомендованная доза – 1 таблетка препарата Телмисартан-СЗ 80 мг, 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения препарата, рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг).

    Нарушение функции печени

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг.

    Пожилые пациенты

    Режим дозирования не требует изменений.

    Побочное действие

    Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто ≥1/10 часто от ≥1/100 до

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/telmisartan-sz_13535/

    Телсартан (40 мг)

    Торговое название телмисартан

    • русский
    • қазақша

    Телсартан®

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

    вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода

    Описание

    Таблетки 40 мг – таблетки от белого до серовато – белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «40» на другой стороне

    Таблетки 80 мг – таблетки от белого до серовато – белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «80» на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

    Код АТХ C09CA07

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

    При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

    Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

    Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

    Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

    Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

    После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

    Пациенты пожилого возраста

    Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

    Дети

    Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

    Фармакодинамика

    Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь.

    Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами.

    Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

    Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

    Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

    Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

    У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

    Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

    После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

    Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях.

    У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

    Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

    В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

    В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

    У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

    В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

    Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

    У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

    Дети

    Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

    Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

    Изменения носили дозозависимый характер.

    Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

    Показания к применению

    • лечение эссенциальной артериальной гипертензии

    • профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

    Способ применения и дозы

    Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды.

    Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

    Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

    В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

    При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

    Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

    У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

    Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

    Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

    Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

    На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

    Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

    Почечная недостаточность

    Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

    Пожилые пациенты

    Коррекция дозы не требуется.

    Побочные действия

    В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

    Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

    Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований.

    Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

    Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D0%BB%D1%81%D0%B0%D1%80%D1%82%D0%B0%D0%BD-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/277805061477650939?instruction_lang=RU

    МедВопрос
    Добавить комментарий