Розукард можно ли делить таблетку

Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками

Розукард можно ли делить таблетку

Ответы на вопросу по симпозиуму «Алгоритмы рациональной терапии атеросклероза».

00:00

Андрей Владимирович Сусеков, доктор медицинских наук, профессор:

– Уважаемые коллеги, у нас не так много времени для дискуссии.

Вопрос: Можно ли делить статины пополам, если в таблетке нет риски для деления? Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца?

Лучше не делить, потому что в инструкциях компаний есть указания, что в процессе деления может нарушаться доза препарата. Есть мировой опыт «через день». Как мочегонные. «Розувастатин» (“Rosuvastatin”) 10 мг – понедельник, среда, пятница или 80 мг один раз в неделю. Но есть ремарка. Не факт, что такой режим снижает риски.

Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца. Я считаю, мое личное мнение – можно. В рекомендациях этого нет. Drac Holiday – лекарственные каникулы для людей, которые принимают десятки лет статины. Ваше мнение, Оксана Михайловна.

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор интернет-сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

– Абсолютно с вами согласна. Рекомендации есть. Мы идем по ним.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, как вы полагаете, можно ли делить таблетку статина пополам? Спрашивают наши слушатели.

Виктор Савельевич Гуревич, доктор медицинских наук, профессор:

– Я присоединюсь к тому мнению, которое вы уже озвучили, Андрей Владимирович.

Что касается каникул приема статинов в течение летнего отпуска. Но если только дать статинам отдохнуть от пациента. Не надо прерывать, мне кажется.

Андрей Сусеков: Хорошая ремарка. Спасибо.

Ростов-на-Дону, Ушакова Ирина.

Вопрос: Какое место в терапии дислипидемии сейчас занимают секрестраты желчных кислот?

Очень нужные для детей и для беременных женщин в России, к сожалению, не зарегистрированы. Был «Квестран». Насколько я знаю, в мире сейчас хорошая репутация у «Колесевелама» (“Colesevelam”) до 3,5 мг в сутки. Но в России не зарегистрирован.

Оксана Михайловна? Виктор Савельевич?

Виктор Гуревич: Несколько дозировок, даже больше. Но «Колесевелам», я думаю, это препарат с перспективой.

02:25

Андрей Сусеков: Спасибо. Дальше.

Вопрос: Если при назначении статинов общий ХС ЛНП на нижней границе нормы, можно ли давать статины в половинной дозе?

Мой ответ и позиция такова, что я не сторонник половинных и низких доз. Сейчас в кардиоцентре (расширяю ответ на следующий вопрос) в лаборатории клинической эпидемиологии мы начинаем программу повышения доз статинов в клинической практике и клинические исследования «Аторвастатина» 80 мг и «Розувастатина» 40 мг. Доза была 10 мг. Я бы не стал этого делать. В половинной дозе.

Есть еще финский феномен statin и scape, когда при длительном приеме ХС начинает повышаться. Здесь, наоборот, нужно добавлять дозы, но не уменьшать. Как вы считаете, Оксана Михайловна?

Оксана Драпкина: Рекомендации говорят нам поступать так. Но, если честно, внутренне бывают такие пациенты, что идут на 5 мг. Я не всегда повышаю до 10 мг. Это, конечно, сильные статины. «Розувастатин» имеется в виду.

Андрей Сусеков: Для «Розувастатина» есть определенная ниша, потому что это самый сильный статин.

Вопрос: У молодой женщины с аутоиммунным тиреоидитом, ксантелазмами, общий ХС ЛНП и триглицериды в норме. Но высокий уровень хорошего ХС. Что делать?

В 3 раза больше. Случай нестандартный. Здесь надо исключать дефицит белка, переносящего эфиры ХС. Это крайне редкая ситуация. Нужно смотреть либо активность, либо массу STP специальными методами. Но у нас лабораторные возможности ограничены.

У таких пациентов, наверное, нужно смотреть глобальный риск Score. Если он высокий, тогда мы назначаем статины, независимо от липидного профиля. Я бы здесь заказал еще белок АП-1, который по литературе имеет лучше индикатор обратного транспорта ХС, чем ХС высокой плотности.

Виктор Савельевич, ваше мнение. Высокий уровень хорошего ХС, что здесь надо исключать и дообследовать?

04:55

Виктор Гуревич: Вы помните хорошо, Андрей Владимирович, неудачи, которые были при повышении альфа-ХС с помощью «Торсетрапиба». Оказалось, что это имеет чисто академический интерес. Надо смотреть, какие сульфации альфа-ХС – первое.

Второе. Иногда такая ситуация может иметь место при низком уровне триглицеридов, низком выбросе 3-бета из печени. Наверное, следует использовать предложения, которые вы сделали.

Может быть, это самое главное – ориентироваться на сердечно-сосудистый риск. Не надо пугаться цифр альфа-ХС 2 и выше.

Андрей Сусеков: Спасибо большое. Очень дельное замечание. При бета это предмет для будущих исследований. Сейчас в России начинается активное исследование новых препаратов, которые повышают уровень альфа-ХС. RVX-08 инъекционные формы. Будущее покажет.

Вопрос: Статины при онкологической неосторожности и онкологических заболеваниях. Поликлинические врачи часто не назначают статины данной группе пациентов. Оправданно ли это?

Непростой вопрос, мультидисциплинарный. Но у нас в аудитории есть очень опытный человек. Ваше мнение, пожалуйста.

Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:

– Я думаю, не надо пациентам с онкологическими заболеваниями назначать статины. Любая опухоль является ловушкой глюкозы. Таким пациентам с учетом прогностических факторов нет смысла назначать статины.

Побочные эффекты, которые, как правило, испытывают эти пациенты при проведении химиотерапии или лучевой терапии (в частности, развитие инфарктов миокарда, которые мы видим при лучевой терапии с опухолями легких или молочной железы), не обусловлены повышением ХС. Там идет речь о прямом повреждающем эффекте на сосуды и развитии эндотелиальной патологии.

Именно эндотелиальная патология определяет возможное развитие тромбозов таких пациентов. Я думаю, здесь статины нет смысла назначать.

07:45

Оксана Драпкина: Я бы не рисковала. У больного с онкологическими заболеваниями много проблем. У него есть, наверное, шанс умереть от своего онкологического заболевания. Это тот случай, когда люди больше умирают не от сердечно-сосудистой патологии.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, я знаю, что у вас огромный опыт клинической липидологии. Были ли в вашей практике такие компромиссные больные?

Виктор Гуревич: Я полностью согласен с теми утверждениями, которые были сделаны сейчас. Абсолютно правильно. В то же время надо иметь в виду первое: наличие онкологического заболевания в разных стадиях и в разной локализации не является абсолютным противопоказанием для назначения статинов. Здесь мы должны привязываться к сердечно-сосудистому риску.

Например, рак печени или метастазы в печени – прямое противопоказание. Но если нулевая первая стадия другой локализации рака, если это больной с сердечно-сосудистым заболеванием, то кардиолог с онкологом должны рассматривать эти проблемы и так далее. Дальше не развиваю мысль. Я думаю, коллеги тоже придерживаются такой же точки зрения с учетом вышесказанного.

Андрей Сусеков: У меня буквально полминуты ремарка. У нас была очень тяжелая больная из Вологды. Она, к сожалению, погибла. С тяжелой семейной гиперхолестеринемией. На высоких дозах статинов в одном из исследований у нее обнаружился рак груди. Мастэктомия, химиотерапия.

Мы боялись, сомневались, советовались с иностранцами. Мнение было таково, что кардиоваскулярный риск, сделаны операции и курсы химиотерапии пройдены. Мы вернулись к терапии статинами, но в меньших дозах. Вот такой интересный был случай.

Последний вопрос. Ростов-на-Дону.

09:48

Вопрос: Насколько эффективны дженерики «Розувастатина»? В частности, «Мертенил».

Нашему гостю слово. Есть ли у вас опыт на «Мертениле», Виктор Савельевич? Ваше мнение, насколько мы готовы к более широким рекомендациям для генерика «Розувастатина». На рынке уже два года.

Виктор Гуревич: Как появляются в основном генерики или дженерики, как сейчас принято говорить. Во-первых, потому что оригинальный препарат хороший. Во-вторых, потому что прошел срок лицензии и защиты. Мы должны хорошо относиться к появлению генериков – первое.

Что касается конкретно «Мертинила». Второй год мы вместе его применяем. Абсолютно позитивный результат пока. Единственное, чего нам не хватает, это российского дополнительного пострегистрационного исследования, чтобы мы утвердились в собственных представлениях об этом препарате.

Андрей Сусеков: Согласен. В нашей лаборатории тоже есть неплохой опыт по «Мертинилу». Но для объективизации нужны российские исследования. Они запланированы в кардиоцентре. Наверное, это предмет нашего следующего разговора, коллеги. Препарат действительно неплохой.

Оксана Драпкина: Присоединюсь. Наверное, все.

Андрей Сусеков: Большое вам спасибо, уважаемые коллеги, за то, что вы были с нами, принимали активнейшее участие в нашей сессии. Далеко не все вопросы попали в регламент. Но мы обещаем вам, что по электронной почте, по техническим возможностям мы обязательно на все эти вопросы ответим.

Огромное спасибо.

11:52

Источник: https://internist.ru/publications/detail/7007/

Розукард: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Розукард можно ли делить таблетку

Розукард (торговое название, медики используют термин «розувастатин») – это гиполипидемическое лекарственное средство из фармакологической группы статинов. Медикамент разработан для уменьшения уровня холестерола в крови.

Фармакологические особенности Розукарда

Максимальный уровень статина в крови наблюдается спустя 5 часов после употребления. Биологическая доступность лекарства – около 20%. Системная экспозиция растет с коррекцией дозировки.

Регулярное применение на особенности усвоения влияния не оказывает. С кровяными белками статин может связываться на 90%.

Поглощается он в печени – главном органе, вырабатывающем холестерол. Лекарство способно преодолевать плаценту. В печени проходит незначительную биотрансформацию (до 10%), для изоферментов цитохрома Р450 оно служит субстратом.

На 90% циркуляцию ГМГ-КоА-редуктазы угнетает Розувастатин, остатки ингибируют его метаболиты. 10% Розувастатина выводят почки, остальное – кишечник. Фармакокинетика медикамента не зависит от возраста и пола.

Терапевтический эффект от статина можно ожидать на седьмой день после начала курса. Максимальный результат проявляется к концу второй недели регулярного применения.

Форма выпуска, цена, состав

Активно действующее вещество препарата – розувастатин. В качестве дополнительных ингредиентов используют микрокристаллическую целлюлозу, моногидратлактозы, магния стеарат, натрия кроскармеллозу.

Для оболочки использовали макроголу, гипромеллозу, тальк, титановый диоксид, красный оксид.

Выпускают медикамент в форме овальных выпуклых таблеток с насечкой, закрытых розовой пленкой. В упаковке может быть разное их количество с различной дозировкой: 10 мг, 20 мг, 40 мг по 10, 30, 60 и 90 таблеток в коробке.

На Розукард цена в интернет-магазинах зависит от массы таблеток и их количества в коробке:

  1. Блистеры Розукарда 30 шт. по 10 мг – цена 550 руб.        
  2. Упаковка Розувастатина 90 шт. по 10 мг – цена 1540 руб.
  3. Розукард, расфасованный по 30 шт. по 20 мг – цена 860 руб.
  4. Пластины статина №60 по 10 мг – стоимость 1059 руб.
  5. Коробка медикамента №30 по 10 мг Zentiva A.C. – за 735 руб.

Розукард инструкция по применению рекомендует хранить не более 24 месяцев: в заводской коробке, в защищенном от детского внимания месте, при комнатной температуре (до 25°). Лекарство с истекшим сроком годности не применять.

Для кого предназначен Розукард

Если немедикаментозных (похудение, физическая активность) методов коррекции холестерола недостаточно, или они больным не показаны, назначают Розувастатин.

Препарат дополняет противолипидную диету при:

  • Петерозиготной гиперхолестеринемии;
  • Гиперхолестеринемии смешанной или первичной;
  • Гипертриглицеридемии 4 типа;
  • Атеросклерозе – для сокращения темпов прогрессирования.

В качестве профилактических мер от инсульта, инфаркта, других осложнений патологий сердца и сосудов статин назначают больным с ИБС или с предрасположенностью к стенокардии.

Таблетки Розукард: инструкция по применению

Таблетку надо выпить целой и запить лекарство водой. Эффективность препарата не связана со временем его приема. На момент назначения курса больной должен быть на гиполипидемической диете, рацион питания продуктами с низким процентом «вредного» холестерина сохраняют на весь курс.

Минимальная доза, которую назначают в начале курса, — Ѕ или 1 целая таблетка массой 10 мг ежедневно. Определяясь с дозировкой, учитывают уровень холестерола у конкретного пациента. В зависимости от цели лечения и ответа больного на предлагаемую терапию, руководствуются предложенными рекомендациями.

Постепенно, в течение месяца дозировку увеличивают (при необходимости).

Максимальную норму (4 таблетки) назначают только больным из группы риска – с тяжелыми осложнениями сердечной недостаточности и запущенной гиперхолестеринемией, если прием Розукарда в обычной дозе (до 20 мг/сут.) не обеспечил ожидаемых результатов.

Некоторым категориям пациентов требуются особые условия:

  • При печеночных патологиях до 7 баллов (шкала Чайлд-Пью) изменять дозировку статина не надо.
  • При легкой форме почечной недостаточности лечение Розукардом инструкция рекомендует начинать с половины таблетки (5г). Если патология тяжелая, прием препарат не рекомендован. При средней степени заболевания не назначают максимальную дозу.
  • При склонности к миопатии также не назначают 4 таблетки. Если прописаны 1 или 2 таблетки, начинать надо с половинки.
  • Не все представители разных этнических групп одинаково переносят медикамент: при выборе Розувастатина для лиц монголоидного типа начинают с Ѕ таблетки. Максимальная доза – 2 шт./сут., если Розукард сочетают с приемом Гемфиброзила – только одна таблетка.

Кому противопоказан Розувастатин

Кроме аллергии на отдельные компоненты Розукарда, список противопоказаний дополняют: печеночная и почечная недостаточность, беременность, миопатия, лечение Циклоспорином.

Осторожно медикамент рекомендуют лицам зрелого (после 70 лет) возраста, при гипотиреозе, алкоголизме, мышечных болезнях. Не сочетают лечение Розукардом и фибратами.

Употребление Розувастатина лицами с нарушенной толерантностью к глюкозе грозит появлением признаков сахарного диабета, поэтому до начала курса стоит сопоставить риск и степень ожидаемого терапевтического эффекта. Лечение должно проводиться только в стационаре, под постоянным медицинским контролем.

Если имеется общее недомогание, судороги, боли в мышцах, слабость, связанная с гипертермией, доктору надо сообщить об этом до начала курса. Прописывают статин в таких ситуациях на основе данных лабораторных исследований.

Ограничения при беременности

При беременности и лактации лекарство не назначают. Пациентки репродуктивного возраста могут применять этот вид статинов только при поддержке подходящих противозачаточных средств. Женщин надо информировать о потенциальном вреде для ребенка.

Холестерол и его производные – важное условие полноценного развития плода, угнетение Розукардом ГМГ-КоА-редуктазы ставит под сомнение полезность его использования для беременных.

Если выявлена беременность, статин надо отменить или заменить безопасным аналогом.

Если необходимо применять Розувастатин в период кормления, для защиты ребенка от нежелательных последствий решается вопрос о прекращении лактации. Детям до 18 лет статины также не назначают.

Передозировка

Фармакокинетические возможности препарата от передозировки не изменяются. Специальных рекомендаций по устранению последствий передозировки нет.

Терапевтические мероприятия – симптоматические, для поддержки. Важно мониторить реакцию печени и показатели КФК. Гемодиализ в таких ситуациях неэффективен.

Смертельные пары – какие лекарства нельзя сочетать с Розукардом

В Европе любой препарат рекламируют свободно, но приобрести его можно только по рецепту врача. У нас реклама лекарств запрещена, в то же время медикаменты в аптеках продаются свободно.

Опасность такой доступности, прежде всего, в том, что самолечение не учитывает противопоказаний, побочных последствий и сочетаемости препаратов.

Результаты клинических наблюдений взаимодействия медикаментов и Розукарда удобно сравнивать в таблице.

Вид и дозировка медикаментовДозировка РозукардаИзменения AUC Розукарда
Атазанавир 300 мг / Ритонавир 100 мг 1 р./сут., 8 дн.10 мг, 1 р.↑ 3,1 р.
Циклоспорин от 75 мг 2 р./сут. до 200 мг 2 р./сут., 6 мес.10 мг 1 р./сут., 10 дн.↑ 7,1 р.
Лопинавир 400 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 17 дн.20 мг 1 р./сут., 7 дн.↑ 2,1 р.
Симепривир 150 мг 1 р./сут., 7 дн.10 мг, 1 р.↑ 2,8 р.
Елтромбопак 75 мг 1 р./сут., 5 дн.10 мг, 1 р.↑ 1,6 р.
Гемфиброзил 600 мг 2 р./сут., 7 дней80 мг, 1 р.↑ 1,9 р.
Типранавир 500 мг / Ритонавир 200 мг 2 р./сут., 11 дн.10 мг, 1 р.↑ 1,4 р.
Дарунавир 600 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 7 дн.10 мг 1 р./сут., 7 дн.↑ 1,5 р.
Итраконазол 200 мг 1 р./сут., 5 дн.10 мг, 1 р.↑ 1,4 р.
Дронедарон 400 мг 2 р./сут.нет данных↑ 1,2 р.
Фозампренавир 700 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 8 дн.10 мг, 1 р.↑ 1,4 р.
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дн.40 мг, 7 дн.
Эзетимиб 10 мг 1 р./сут., 14 дн.10 мг 1 р./сут., 14 дн.
Фенофибрат 67 мг 3 р./сут., 7 дн.10 мг, 7 дней
Силимарин 140 мг 3 р./сут., 5 дн.10 мг, 1р.
Кетоконазол 200 мг 2 р./сут., 7 дн.80 мг, 1 р.
Рифампицин 450 мг 1 р./сут., 7 дн.20 мг, 1 р.
Эритромицин 500 мг 4 р./ в сут., 7 дн.80 мг, 1 р.↓ 20%
Флуконазол 200 мг 1 р./сут., 11 дн.80 мг, 1 р.
Байкалин 50 мг 3 р./сут., 14 дн.20 мг, 1 р.↓ 47%

Сведения, указанные в виде кратности, надо понимать как отношение между результатами употребления Розукарда в комплексной терапии и отдельно. Информация, указанная в виде процентного соотношения, — это процентная разность показателей при раздельном использовании медикаментов.

Больным, употребляющим параллельно препараты-ингибиторы витамина К (типа Варфарина), необходимо мониторить МНО, так как надо курса или корректировка дозы Розукарда провоцирует рост МНО, так же как его отмена обеспечивает обратный эффект.

Параллельное употребление статина и антацидов, в составе которых есть люминий и оксид магния, уменьшает уровень Розукарда вдвое. Употребление антацидов и статина с интервалом в 2 часа ослабляет негативное воздействие.

Сочетание средства с пероральными контрацептивами опасно существенным ростом показателей AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела. При назначении противозачаточных средств этот фактор надо учитывать.

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/rozukard.html

Розукард® (Rozucard)

Розукард можно ли делить таблетку

Последняя актуализация описания производителем 02.09.2019

Розувастатин* (Rosuvastatin) C10AA07 Розувастатин

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
розувастатин10 мг
(в виде розувастатина кальция — 10,4 мг)
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат — 60 мг; МКЦ — 45,4 мг; кроскармеллоза натрия — 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 2,4 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 2,5 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,325 мг; тальк — 0,475 мг; краситель железа оксид красный — 0,013 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
розувастатин20 мг
(в виде розувастатина кальция — 20,8 мг)
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат — 120 мг; МКЦ — 90,8 мг; кроскармеллоза натрия — 2,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 4,8 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 5 мг; макрогол 6000 — 0,8 мг; титана диоксид — 0,65 мг; тальк — 0,95 мг; краситель железа оксид красный — 0,065 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
розувастатин40 мг
(в виде розувастатина кальция — 41,6 мг)
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат — 240 мг; МКЦ — 181,6 мг; кроскармеллоза натрия — 4,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,4 мг; магния стеарат — 9,6 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 10 мг; макрогол 6000 — 1,6 мг; титана диоксид — 1,3 мг; тальк — 1,9 мг; краситель железа оксид красный — 0,2 мг

Таблетки 10 мг: продолговатые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Таблетки 20 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА) -редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник Хс.

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП.

Снижает концентрации Хс-ЛПНП, Хс-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина A1 (АпоА1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, к 4-й нед достигает максимума и после этого остается постоянным.

Клиническая эффективность

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП) (см. «Особые указания»).

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Vd — 134 л. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.

N-дисметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение геометрического плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион ОАТР1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести плазменные концентрации розувастатина или N-дисметилрозувастатина существенно не меняются. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_51244.htm

МедВопрос
Добавить комментарий