Пропранолол (Propranolol)
ПропранололPropranololum (род. Propranololi)
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров
C16H21NO2525-66-6
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).
Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.
При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.
При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).
Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).
Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.
Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч.
при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.
Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии.
Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Перейти
Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm
Адреноблокаторы – бета-адренолитики (анаприлин, альпренолол, бопиндолол, окспренолол, пиндол0л) – бесплатный фармакологический справочник онлайн
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ |
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН) |
АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (БУТИРОКСАН, ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД) |
БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (АНАПРИЛИН, АЛЬПРЕНОЛОЛ, БОПИНДОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛ0Л) |
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (МЕТОПРОЛОЛ-ТАРТРАТ, ТАЛИНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, НАДОЛОЛ И ДР.) |
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ, АПТИН, БЕТАПРЕССИН)) |
АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (ЛАБЕТАЛОЛ, ПРОКСОДОЛОЛ) |
Все страницы |
Страница 4 из 7
БЛОКАТОРЫ В-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ)
АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнетает бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление.
Анаприлин стабилизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицательного инотропного действия, нарушения проводимости.
Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.
Пример рецепта анаприлина на латинском:
Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).
Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20
D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.
Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не более 5-10 мл).
АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин)— неизбирательный бета-адреноблокатор.
Альпренолол обладает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина.
Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола: таблетки по 0,05 г. Список Б.
БОПИНДОЛОЛ — неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной симпатомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол назначают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокардии.
После достижения терапевтического эффекта дозу бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола: таблетки по 0,001 г (1 мг).
Список Б.
ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал) — по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард.
Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертонической болезни (вместе с другими гипотензивными средствами).
Форма выпуска окспренолола: таблетки по 0,02 г и 0,08 г.
Пример рецепта окспренолола на латинском:
Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).
ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен) — является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью.
Малотоксичен, пиндолол оказывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипертензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны.
По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола: таблетки по 0,005 г
Пример рецепта пиндолола на латинском:
Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Источник: http://www.spravocnikpolekarstvam.ru/adrenoblokatory/adrenoblokatory/beta-adrenolitiki-anaprilin-alprenolol-bopindolol-oksprenolol-pindol0l
Пропранолол: инструкция, показания и противопоказания
Пропранолол – это бета-адреноблокатор, который ослабляет частоту и силу сердечных сокращений, величину сердечного выброса, потребность сердечной мышцы в кислороде и ее сократительную способность.МНН препарата: пропранолол.
В данной статье содержится инструкция по применению Пропронолола, а также информация о его цене, аналогах, отзывы на лекарство и другие полезные сведения.
Форма выпуска
Препарат выпускается в трех видах: таблетки, капсулы, раствор. В виде мази средство не производится.
Состав
Активным действующим веществом медикамента является пропранолола гидрохлорид. В одной таблетке его находится 10, 40 или 80 мг, в капсуле-депо – 80 мг, в растворе – 0,1%.
Фармакологическое действие
- Препарат обладает антиаритмическими, противоангинальными, гипотензивными характеристиками. Способный блокировать бета-адренорецепторы и снижать образование цАМФ из АТФ, которое активизируется катехоламинами, он уменьшает приток ионов кальция в клетку и образует отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействие.
- В первые сутки после начала лечения из-за нейтрализации активизирующего воздействия бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре и из-за реципрокного роста активности альфа–адренорецепторов может наблюдаться прогрессирование общего периферического сосудистого сопротивления.
В течение примерно трех суток ОПСС возвращается к своим первоначальным значениям, если курс терапии длителен, его показатели снижаются.
- Гипотензивный эффект достигается с помощью симпатической стимуляции периферически расположенных сосудов, падения минутного объема кровообращения, влияния на ЦНС, падения восприимчивости барорецепторов в дуге аорты (не наблюдается рост динамичности в реакции на снижение кровяного давления), падения активности ренин-ангиотензиновой системы. Нормализуется гипотензивное воздействие к 14 дню курсового лечения.
- Антиангинальное воздействие обеспечивается падением потребности тканей миокарда в кислороде. Из-за сведения к минимуму ЧСС наблюдается улучшение перфузии миокарда и увеличивается длина диастолы. Так как становится выше конечное диастолическое давление в левом желудочке и усиливается растяжение мышечной ткани желудочков, растет потребность в кислороде (чаще всего подобное явление наблюдается у пациентов с диагнозом “хроническая почечная недостаточность”).
- Пропранолола снижает выраженность тремора благодаря блокаде периферически расположенных бета-2–адренорецепторов. Медикамент оказывает влияние на рост атерогенных свойств крови, становится причиной появления седативного эффекта, роста тонуса бронхов, усиления сокращения стенок матки, которое вызывается действием медикаментов, активизирующих миометрий.
Показания
Медикамент рекомендован пациентам, у которых диагностированы такие заболевания, как:
- стенокардия напряжения;
- артериальная гипертония;
- синусовая тахикардия;
- нестабильная стенокардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая тахикардия;
- инфаркт миокарда;
- алкогольная абстиненция;
- желудочковая экстрасистолия;
- мерцательная тахиаритмия;
- эссенциальный тремор;
- желудочковая экстрасистолия;
- тиреотоксический и симпатоадреналовый криз;
- диффузно-токсический зоб;
- феохромоцитома;
- тревожность;
Также препарат применяется при лечении гемангиомы.
Инструкция по применению Пропранолола
С помощью внутривенных инъекций взрослым пациентам снимают тиреотоксический криз, борются с аритмией и острой ишемией. Препарат вводят без спешки (1 мг в 1 минуту). Если возникает необходимость повторного введения, соблюдают двухминутный интервал, контролируют АД и снимают кардиограмму. Максимально разрешенная доза – не более 10 мг.
Препарат, назначенный для перорального приема, следует запивать какой-либо жидкостью (соком, водой) или полужидкой пищей (пудингом, яблочным пюре).
Доза, которую рекомендуют взрослым больным, в начале курса терапии составляет 80 мг 2 р/сутки. При поддерживающем лечении требуется другая доза – 160-320 мг. Способ употребления пролонгированной формы: 80 мг один раз в день, если возникает острая необходимость – 120-160 мг один раз в день (требуется строгий контроль АД).
Доза, назначаемая пациентам:
- С субаортальным стенозом: по 20-40 мг 3-4 р/сутки;
- С аритмией: по 10-30 мг 3-4 р/день;
- С феохромоцитом: по 30-60 мг в день в течение 3 суток (до оперативного вмешательства);
- С портальной гипертензией, мигренью, стенокардией, тремором, возбуждением: в начале терапии по 40 мг 2-3 р/день, в качестве поддерживающего лечения – соответственно по 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг в день;
- С инфарктом миокарда: с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, в дальнейшем – по 80 мг 2 р/сутки;
- Для стимуляции родов: по 20 мг 4-6 раз через каждые 30 минут (80-120 мг в день);
- Для профилактики кровотечений после родов: по 20 мг 3 р/сутки в течение 3-5 суток;
- При глаукоме лекарственное средство вводят в больной глаз внутриконъюнктивально. Детям препарат назначают внутрь: на начальных этапах лечения – по 0,5-1 мг/кг в день, для поддерживающего лечения – по 2-4 мг/кг в день в 2 приема.
Внутривенно Пропранолол детям не вводят. У пожилых пациентов при лечении препаратом высока вероятность развития отрицательной реакции со стороны ЦНС. За пациентами, имеющими проблемы с работой печени, в первые четыре дня лечения обязательно должен наблюдать доктор. Дозы им не только снижают, но и рассчитывают индивидуально.
Пропранолол сглаживает проявление признаков гипогликемии у пациентов, имеющих сахарный диабет и прибегающих к помощи инсулина и гипогликемических лекарственных средств.
Осторожно медикамент следует принимать и тем, чья работа связана с движущимися механизмами и требует предельной концентрации внимания.
Резко прекращать прием препарата категорически не рекомендуется: происходить это должно плавно в течение нескольких недель и под наблюдением врача.
Противопоказания
Пропранолол не назначают пациентам при:
- гиперчувствительности к любому из компонентов лекарства;
- AV блокаде II-III степени;
- синоатриальной блокаде;
- брадикардии;
- синдроме слабости синусного узла;
- артериальной гипотензии;
- острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадии);
- остром инфаркте миокарда;
- отеке легких;
- стенокардии Принцметала;
- кардиогенном шоке;
- кардиомегалии;
- вазомоторном рините;
- сахарном диабете;
- облитерирующих заболеваниях сосудов;
- метаболическом ацидозе;
- бронхиальной астме;
- ХОБЛ;
- феохромоцитоме;
- спастическом колите;
Препарат не рекомендован к употреблению при одновременном приеме с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, ингибиторами МАО и в период лактации.
Побочные реакции
В некоторых случаях при приеме Пропранолола у пациента:
- снижается ЧСС;
- появляются и начинают прогрессировать признаки сердечной недостаточности, ортостатической или стойкой гипотензии;
- возникает синкопе (обморок);
- развивается аритмия и атриовентрикулярная блокада;
- холодеют руки и ноги;
- возникают психические расстройства, кошмары, эмоциональная лабильность;
- появляется головокружение, цефалгия, повышенная утомляемость, потливость, апатия, общее недомогание.
В некоторых случаях побочные эффекты препарата проявляются галлюцинациями, расстройством сна и памяти, депрессией. Если Пропранолол употреблялся при наличии противопоказаний или с нарушениями дозировки, у пациента может упасть содержание глюкозы в крови и появиться проблемы с потенцией.
От побочных действий препарата страдает и система кроветворения, что провоцирует лейкопению, тромбоцитопеническую пурпуру, тромбоцитопению.
Препарат вызывает аллергию и оказывает негативное воздействие на систему дыхания. Для того, чтобы избежать возникновения побочных эффектов, использовать Пропранолол следует только по назначению врача и под строгим контролем с его стороны.
Источник: https://MyPechen.com/propranolol/
Rp.: Tab. Propranololi 0.01 № 20
D.S. По 1/2 таб. 3 р/д.
АНАПРИЛИН (Аnарrilinum). (#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.
Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 – , так и на b 2 -адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 – 1, 5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.
При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Его применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии.
Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.
Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
-Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками.
[Под названием “Оbsilazin” выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат, содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом.
Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом.
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0, 02 г) 3 – 4 раза в день.
[По имеющимся данным, прием препарата 3 – 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.
] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 – 80 мг в сутки (с промежутками 3 – 4 дня) до общей дозы 320 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3 – 4 приема.
Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение анаприлина (и других b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 – 6 раз с промежутками 30 мин (80 – 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.
При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.
В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b -адренолитики (см. Тропафен).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 – 2 мг) и b -адреностимулятор – изадрин (25 мг) или орципреналин (О, 5 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г и 0, 04 г (1О и 40 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Разработана инъекционная форма анаприлина – 0, 25 % раствор в ампулах по 1 мл (2, 5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 10 мг. Вводят медленно.
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этой цели 1 % раствор под названием “Тонум” (“Тоnum”). Снижение внутриглазного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Источник: https://studopedia.ru/11_100213_Rp-Tab-Propranololi---.html