Олмесартан торговое название

Олмесартана медоксомил :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Олмесартан торговое название
Олмесартана медоксомил

 Русское название: Олмесартана медоксомил.
 Английское название: Olmesartan medoxomil.

 Olmesartani medoxomilum ( Olmesartani medoxomili).

 (5-Метил-2-оксо-2H-1,3-диоксол-4-ил)метил 4-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-пропил-1-((4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил)метил)-1H-имидазол-5-карбоксилат.

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.

 144689-63-4.

 Селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.
 Олмесартана медоксомил — кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.

 Фармакологическое действие – антигипертензивное.  Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT1-подтип). Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ) , разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.

 При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1–2 нед, а максимальный эффект — приблизительно через 8 нед после начала терапии.

 Олмесартана медоксомил — пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму — олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана — примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь Cmax олмесартана в плазме крови достигается в течение 1–2 Связывание олмесартана с белками плазмы крови — 99%, связывание с клетками крови — незначительное. Объем распределения олмесартана — примерно 17,1 л. Css достигается в течение 3–5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана — 1,3 л/ч, почечный клиренс — 0,6 л/ Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T1/2 — примерно 13.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях.
 Возраст. Значения Cmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.  Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и Cmax были на 10–15% выше у женщин, чем у мужчин.

 Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина < 20 мл/мин) AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза.

 Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и Cmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.

 Эссенциальная артериальная гипертензия.

 Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, почечная недостаточность (Cl креатинина < 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), беременность, кормление грудью.

 Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина 20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в тч диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

 Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода).

Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.
 Категория действия на плод по FDA. D.

 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).

 Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов — по крайней мере 1 год.  Побочные эффекты. Которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов. Получавших олмесартана медоксомил. Но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов. Получавших плацебо: боль в спине. Бронхит. Повышение уровня креатинфосфокиназы. Диарея. Головная боль. Гематурия. Гипергликемия. Гипертриглицеридемия. Гриппоподобные симптомы. Фарингит. Ринит и синусит.  Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).  Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты. Которые отмечались с частотой более 0. 5% и могли быть связаны с лечением. Наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Вертиго.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
 Со стороны органов ЖКТ. Абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь.
 Прочие. Периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
 Аллергические реакции. Отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
 Лабораторные тесты. Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
 Постмаркетинговый опыт.
 Астения, рвота, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови, алопеция, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

 Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином.

Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний.

Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

 Симптомы. Выраженное снижение АД, тахикардия.
 Лечение. При выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

 Внутрь.

 У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение ЛС, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию ЛС, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.  Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.

 Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью.

У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=7035

Олиместра® (10 мг)

Олмесартан торговое название

  • русский
  • қазақша

ОЛИМЕСТРА®

Международное непатентованное название 

Олмесартан медоксомил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: олмесартана медоксомила -10 мг, 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат,

состав оболочки Opadry 85F28751 II HP White : спирт поливиниловый

частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС C09CA08.

Фармакодинамика

Олиместра® – является активным при пероральном введении, сильнодействующим, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Он блокирует все действия ангиотензина II опосредованного AT1 рецептором, независимо от источника или маршрута синтеза ангиотензина II.

Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению уровня плазмы ренина и концентраций ангиотензина I и II, и в некоторых случаях к снижению плазменных концентраций альдостерона.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет существенную роль в патофизиологии гипертензии с помощью рецептора типа 1 (AT1).

При гипертензии, Олиместра® вызывает, в зависимости от дозы, продолжительное снижение артериального давления. Сведения о появлении признаков гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксий в период длительного лечения и восстановления гипертензии после прекращения терапии, отсутствуют.

Однократная доза Олиместра® один раз в сутки обеспечивает эффективное и гладкое снижение артериального давления в течение 24-часового интервала. Однократная доза Олиместра® один раз в сутки способствует снижению артериального давления аналогично двукратной дозе в сутки, в сумме дающих полную суточную дозу.

При непрерывном лечении, максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала терапии, хотя значительный эффект снижения давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При приеме вместе с гидрохлоротиазидом, снижение артериального давления является совокупным, поэтому совместный прием препаратов хорошо переносится.

Показания к применению

– эссенциальная гипертензия

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Олиместра® составляет 10 мг один раз в сутки.

Пациенты, у которых артериальное давление не контролируется должным образом начальной дозой, доза Олиместра® может быть увеличена до 20 мг один раз в сутки, как оптимальная доза.

При необходимости дополнительного снижения артериального давления, дозу Олиместра® можно увеличить до максимальной дозы 40 мг в сутки, или добавить терапию гидрохлоротиазидом.

Антигипертензивный эффект Олиместра® в значительной степени ощущается в течение 2 недель после начала терапии и максимальный эффект достигается через 8 недель после начала терапии. Это следует принимать во внимание, рассматривая изменение режима дозы для любого пациента.

Для достижения лучшего результата рекомендуется принимать таблетки Олиместра® каждые сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, например во время завтрака.

Пожилые

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется (см. ниже рекомендации для пациентов с почечной недостаточностью). При необходимости увеличения дозы до максимальной 40 мг в сутки, следует тщательно контролировать артериальное давление.

Почечная недостаточность

В связи с ограниченным опытом применения более высоких доз у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 – 60 мл/мин), максимальная доза Олиместра® таким пациентам составляет 20 мг один раз в сутки . Не рекомендуется использование Олиместра® для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BC%D0%B5%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B0-10-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/614996621477650970?instruction_lang=RU

МедВопрос
Добавить комментарий