Olmesartan medoxomil инструкция

Олмесартан – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Olmesartan medoxomil инструкция

Гипертоническая болезнь представляет собой довольно коварное заболевание. Если вовремя не начать лечение данной патологии, то она примет хроническую форму. Обычно снижение кровяного давления проводят комплексно, чтобы добиться наилучшего результата. Для этой цели часто используют препараты антагонистов ангиотензинаII.

Краткая характеристика лекарственной группы

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА) относятся к ЛС, которые оказывают непосредственное воздействие на ренин-ангиотензинальдостероновую систему. За счет этого механизма происходит высвобождение многих гормонов, которые способствуют нейтрализации действия ангиотензина II.

Препараты данной фармгруппы оказывают эффекты:

  • Гипотензивный;
  • Натрийуретический;
  • Антипролиферативный.

Избирательное действие антагонистов  позволяет устранить негативное влияние повреждающих факторов на сосудистую систему, особенно если они проявляются приступами гипертонии и стенокардии.

При этом сохраняется вазодилатация и антипролиферативное действие.

Регулярное применение АРА в кардиологической практике позволяет снизить симпатическую активность сосудов, увеличить выведение натрия почками, а также улучшить функцию эндотелия.

Эффективность снижения АД в первую очередь будет зависеть от того, какая была первоначальная активность ренин-ангиотензинной системы. Наиболее выраженный терапевтический эффект достигается у больных, имеющих высокую активность в сыворотке ренина. Определить это можно при помощи лабораторных исследований.

Первоначально данная группа препаратов была разработана для лечения артериальной гипертензии. Многочисленные исследования подтверждают тот факт, что АРА позволяют снижать кровяное давление в течение длительного времени, а терапевтическое действие наступает практически сразу. Для этого лекарство достаточно принимать один раз в сутки.

Одно из главных преимуществ данной группы ЛС заключается в том, что они оказывают довольно редко побочные эффекты. Также они могут назначаться не только с целью снижения АД, но и при разного рода нефропатиях, а также диабетической микроальбуминурии.

Многолетняя практика подтверждает тот факт, что те пациенты, которые в течение длительного времени принимали лекарственные средства этой группы, имели стойкое снижение артериального давления в 50% случаев.

У возрастных же пациентов отмечалось замедление прогрессирования  когнитивных нарушений.

Фармакологические свойства препарата

Олмесартан относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина второго типа. Данное вещество является гормональным соединением, которое оказывает непосредственное влияние на развитие артериальной гипертензии. После приема внутрь блокирует все эффекты ангиотензина II. При этом абсолютно не зависит, каким путем осуществляется его синтез.

Препарат широко используется для лечения гипертонии, поскольку способствует длительному понижению кровяного давления. Клинические исследования подтверждают, что Олмесартан не вызывает синдром отмены после проведения терапевтического курса. Также проявления побочных симптомов является минимальным.

Для обеспечения мягкого и эффективного действия достаточно однократного приема лекарства в течение дня. Гипотензивное действие лекарственного средства обеспечивается постепенно, а максимальное терапевтическое действие наблюдается спустя 2 месяца от начала курса.

Основное действие Олмесартана:

  1. Повышение синтеза альдостерона;
  2. Сужение сосудов;
  3. Улучшение сердечной деятельности;
  4. Усиление повторного всасывания почками ионов натрия.

Вышеперечисленные явления наблюдаются всегда при терапии лекарственным средством данной группы. Гипотензивное действие усиливается при использовании других антигипертензивных средств, поэтому при назначении нужно правильно рассчитывать дозировку.

Показания к применению

Олмесартан применяется в кардиологической практике для лечения эссенциальной формы гипертонии. Это заболевание характеризуется длительным и стойким повышением артериального давления.

В основе развития данной патологии лежат значительные расстройства в деятельности центральной нервной системы больных гипертонией. Очень часто у таких людей поражается и эндокринная система. Поскольку нарушается все функциональное регулирование, то в работе организма происходит сильнейший сбой.

Стойкое повышение кровяного давления приводит к тому, что увеличивается нагрузка на сосуды. Со временем нарушается полноценное кровообращение, что провоцирует стойкую гипоксию.

Если такое состояние продолжается в течение длительного времени и пациент не получает адекватную медицинскую помощь, то патологический процесс затрагивает и другие органы. Так постепенно нарушают свою функцию головной мозг, выделительная система и органы зрения. Параллельно этому могут развиваться и другие осложнения.

На сегодняшний день точно неизвестно, что становится тем фактором, который запускает развитие болезни. Этому могут способствовать частые стрессовые ситуации, нездоровый образ жизни, нарушения со стороны иммунной системы.

Немаловажное значение также играет генетическая предрасположенность.

Клинические исследования указывают на тот факт, что болезнь чаще всего развивается у лиц преклонного возраста и у мужчин.

У молодых людей наоборот отмечается вторичная форма артериальной гипертензии, которая развивается на фоне других хронических болезней.

Фармакокинетика Олмесартана

По своей химической структуре лекарственное средство относится к пролекарствам. После перорального приема препарат довольно быстро всасывается в тонком кишечнике, а затем распадется на метаболит медоксомил, который является активным. В чистом виде лекарство не обнаруживается в физиологических жидкостях.

Биодоступность данного лекарственного средства в среднем составляет 26%. В крови максимальное содержание метаболитов обнаруживается спустя пару часов. Прием пищи не оказывает существенного влияния на терапевтическое действие препарата.

Связывание с белками плазмы составляет почти 100%. В некоторых случаях этот показатель может меняться, если параллельно применяются другие лекарственные средства. С клетками крови при этом связь минимальная.

Выводится препарат почками и с желчью. В печень попадает незначительное количество вещества, что позволяет не нагружать кровоток. Но в случае наличия у больного холестаза и обструкции желчевыводящих путей лекарственное средство не назначается.

Период полувыведения составляет около 12 часов и всегда зависит от общего метаболизма пациента. При накоплении Олмесартана в организме и выявлении побочной симптоматики препарат отменяется. Гипотензивный эффект от лекарственной терапии наблюдается уже спустя 2 недели от начала приема.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство можно принимать независимо от основного приема пищи. Начальная доза для снижения артериального давления в среднем составляет 10 мг. Если состояние больного не удается стабилизировать, то дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.

Олмесартан обычно хорошо переносится, что уже в короткие сроки позволяет снизить артериальное давление. В большинстве случаев коррекция дозировки не требуется. Если же она повышается, то будет необходим постоянный мониторинг состояния пациента во избежание развития гипотонии.

Олмесартан: побочные явления

Негативные проявления и расстройства функций различных органов встречаются довольно редко. Так, со стороны центральной нервной системы могут быть головная боль и головокружение.

Негативные проявления в работе пищеварительной системы:

  1. Гастроэнетерит;
  2. Расстройства пищеварения;
  3. Диарея;
  4. Тошнота;
  5. Выраженные боли в кишечнике.

В некоторых случаях могут отмечаться изменения активности ферментов печени и поджелудочной железы. Со стороны дыхательной системы диагностируют ринит, ларинготрахеит.

Другие побочные симптомы:

  • Нарушение сердечного ритма;
  • Приступы стенокардии;
  • Болевые ощущения в области груди;
  • Астенические состояния;
  • Повышенная слабость;
  • Нарушение обмена веществ;
  • Мышечные судороги;
  • Артралгии.

Часто отмечаются нарушения со стороны мочеполовой функции. К ним относятся гематурия и инфекции мочевых путей. Если же развилась почечная недостаточность, то прекращают прием препарата и назначают гемодиализ.

Если на фоне приема Олмесартана развилось резкое снижение АД, то необходимо срочное оказание первой помощи. В таком случае больного укладывают таким образом, чтобы обеспечить полноценный приток крови ко всем органам. Параллельно проводятся мероприятия по очищению желудка, а также по восстановлению нормального кровообращения.

Противопоказания к применению Олмесартана

Препарат в некоторых случаях применять не рекомендуется. Связано это с его особенностью влиять на некоторые органы и системы.

Ограничения к приему препарата:

  • Детский возраст;
  • Обструкция билиарных путей;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Чувствительность к отдельным компонентам препарата;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Кардиомиопатии различного генеза;
  • Ишемическая болезнь.

Относительно использования Олмесартана в период наступления беременности, то достоверные данные отсутствуют. Нет точных сведений, указывающих на то, что использование ЛС в период вынашивания ребенка не окажет тератогенного воздействия.

Если же беременность только наступила, и уже проводилось лечение, то прием лекарственного средства сразу прекращается.

Что касается периода лактации, то также отсутствуют точные сведения о том, приникают ли активные компоненты препарата в грудное молоко.

В тоже время клинические исследования, проведенные на животных, указывают, что лекарство проникает во все физиологические жидкости.

Особые указания

Не следует управлять транспортным средством в период прохождения терапевтического курса. Это связано с тем, что могут быть побочные явления в виде повышенной утомляемости, головокружения и сонливости. На этот период также нужно отказаться от работы с механизмами, требующими особого внимания.

Если у больного отмечен слабый метаболизм, то необходимо аккуратно подбирать максимальную дозировку. Такое же указание касается лечения лиц преклонного возраста. При нарушении функции почек необходима консультация у нефролога.

У некоторых больных может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотония. Особенно часто это явление наблюдается в самом начале лечения. Это может быть связано с тем, что параллельно проводилась терапия другими антигипертензивными средствами. Данные факторы необходимо устранить до начала приема препарата Олмесартан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием лекарства с другими фармпрепаратами, которые увеличивают содержание уровня калия в крови. К таким препаратам относятся гепарин, соли калия и калийсберегающие диуретики.

Если предусмотрен совместный прием с другими гипотензивными средствами, то может наблюдаться резкое снижение кровяного давления. В таком случае подбирается индивидуальная схема лечения.

Одновременное назначение Олмесартана с нестероидными противовоспалительными средствами может спровоцировать нарушение работы почек. В данном случае пересматривается назначение препаратов и отдельно подбирается терапия, направленная на поддержание работы органов.

Антацидные лекарственные средства ухудшают всасываемость Олмесартана. Если предусмотрен совместный прием, то необходимо соблюдать временной интервал. Не рекомендуется также совмещать лечение с применением соединений лития.

Олмесартан: аналоги и цена

Приобрести лекарственное средство можно в любой аптечной сети. Стоимость Олмесартана зависит в первую очередь от количества  таблеток в упаковке, а также производителя. Также при покупке нужно обратить внимание на то, что у лекарственного средства есть аналоги, которые могут реализовываться по другой цене.

Аналоги препарата:

  • Кардосал;
  • Олмесар;
  • Олиместр.

Форма выпуска и условия хранения

Выпускается лекарственное средство в виде таблеток с различной фасовкой: по 10, 20 и 40 мг. Таблетки белые округлые двояковыпуклые, покрытые специальной оболочкой.

Отпускается лекарственное средство только по рецепту. Хранить Олмесартан необходимо в сухом, защищенном от света месте, вдали от детей и домашних питомцев. Срок годности препарата составляет 3 года с момента выпуска, пропечатанного на упаковке.

Олмесартан: отзывы

Препарат широко используется врачами-кардиологами для лечения всех форм гипертонии. Многочисленные отзывы указывают на то, что гипотензивный эффект достигается довольно быстро, особенно в сочетании с другими ЛС. У некоторых больных отмечаются побочные эффекты в виде боли в груди и общей слабости.

Нелля. Олмесартан мне назначил мой лечащий врач, потому что в последнее время самочувствие стало намного хуже. Благодаря тому, что он полностью поменял мне схему лечения, головные боли стали уходить. Иван Андреевич. Это препарат я пью уже очень давно.

Меня устраивает соотношение цена/ качество, поскольку с гипертонией я борюсь уже очень давно и перепробовал много разных средств. Кира. Вначале приема Олмесартана мое самочувствие улучшилось, но со временем появилась какая-то слабость и сонливость.

После обращения к врачу была проведена замена препарата, после этого побочные эффекты больше не появлялись.

Олмесартан оказывает выраженное гипотензивное действие. Назначается он обычно в комплексе с другими медпрепаратами для снижения кровяного давления. Самостоятельно подбирать дозировку и лекарственное средство запрещается.

Олмесартан  и другие гипотензивные препараты.

Источник: https://davlenie.guru/olmesartan.html

Олиместра® (20 мг)

Olmesartan medoxomil инструкция

  • русский
  • қазақша

ОЛИМЕСТРА®

Международное непатентованное название 

Олмесартан медоксомил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: олмесартана медоксомила -10 мг, 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат,

состав оболочки Opadry 85F28751 II HP White : спирт поливиниловый

частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС C09CA08.

Фармакодинамика

Олиместра® – является активным при пероральном введении, сильнодействующим, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Он блокирует все действия ангиотензина II опосредованного AT1 рецептором, независимо от источника или маршрута синтеза ангиотензина II.

Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению уровня плазмы ренина и концентраций ангиотензина I и II, и в некоторых случаях к снижению плазменных концентраций альдостерона.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет существенную роль в патофизиологии гипертензии с помощью рецептора типа 1 (AT1).

При гипертензии, Олиместра® вызывает, в зависимости от дозы, продолжительное снижение артериального давления. Сведения о появлении признаков гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксий в период длительного лечения и восстановления гипертензии после прекращения терапии, отсутствуют.

Однократная доза Олиместра® один раз в сутки обеспечивает эффективное и гладкое снижение артериального давления в течение 24-часового интервала. Однократная доза Олиместра® один раз в сутки способствует снижению артериального давления аналогично двукратной дозе в сутки, в сумме дающих полную суточную дозу.

При непрерывном лечении, максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала терапии, хотя значительный эффект снижения давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При приеме вместе с гидрохлоротиазидом, снижение артериального давления является совокупным, поэтому совместный прием препаратов хорошо переносится.

Показания к назначению

Лекарственное средство «Олмесартан медоксомил» предназначено исключительно для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Перед приемом следует ознакомиться с инструкцией к препарату.

Многим интересно, проводили ли исследования безопасности «Олмесартана медоксомила». Об этом далее.

Режим дозирования и способ применения

Медикамент необходимо принимать перорально, ежедневно. Начальная дозировка – 10 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности препарата, ее можно увеличить до наиболее оптимальной – 20 мг/сутки. При необходимости дозировку повышают до максимального уровня – 40 мг.

Для больных в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. В случае необходимости увеличения суточной дозы до максимального уровня (40 мг/сутки), данное мероприятие следует проводить под постоянным контролем артериального давления.

Для больных, у которых наблюдается нарушение функции почек в умеренной или легкой степени, максимальный максимальная суточная доза препарата составляет не более 20 мг.

Побочные явления

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Олмесартану медоксомила»?

Несмотря на высокую эффективность и популярность данного фармакологического средства, оно имеет множество побочных эффектов. Они не позволяют назначать его определенной категории пациентов. Возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия.
  • Со стороны система кроветворения: тромбоцитопения.
  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, цефалгия, астенический синдром (сонливость, повышенная утомляемость, общее недомогание).
  • Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, фарингит, кашель.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, гастроэнтерит, диспепсия, болевой синдром в животе, рвота, тошнота, повышение функциональности печеночных ферментов.
  • Дерматологические явления: кожный зуд, высыпания, ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, крапивница.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боли в спине, в костях, мышечные судороги, миалгия, увеличение активности КФК.
  • Со стороны мочевыделительной системы: инфекционное поражение мочевых путей, гематурия.
  • Нарушения обмена веществ: гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, периферический отек.
  • Иные побочные реакции: боль в области грудной клетки, гриппоподобная симптоматика.

Противопоказания для использования

Исследования «Олмесартана медоксомила» на безопасность показали, что при появлении побочных реакций или при наличии противопоказаний препарат нельзя использовать ни в коем случае, поскольку высока вероятность развития серьезных осложнений и передозировки.

Противопоказан данный медикамент в следующих случаях:

  • обструкции желчных путей;
  • период беременности, грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • чувствительность к основному действующему веществу.

Так сказано в инструкции по применению к «Олмесартану медоксомила». Аналоги препарата рассмотрим ниже.

Использование при нарушениях функциональности почек

С учетом отсутствия достаточного клинического опыта, применение данного средства у больных с почечной недостаточностью в тяжелой стадии не рекомендуется.

С осторожностью необходимо применять это лекарство пациентам с патологиями почек, при стенозе почечных артерий, поскольку существует высокая вероятность развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности. При терапии повышенного давления у людей с нарушением функциональности почек рекомендуется периодически проверять уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Особые рекомендации

С учетом отсутствия достаточного медицинского опыта не рекомендуется использовать данное медикаментозное средство пациентам с недостаточностью почек на тяжелой стадии, а также больным с нарушением работы печени.

С осторожностью следует применять препарат для лечения больных со стенозом митрального и аортального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

В случаях предшествующего интенсивного лечения диуретиками, соблюдения бессолевого рациона, при рвоте или диарее после приема первоначальной дозировки возможно возникновение артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить риск развития гиповолемии до начала терапии данным фармакологическим препаратом.

С осторожностью применяется медикамент «Олмесартан медоксомил» у людей с сердечной недостаточностью, почечными патологиями, при стенозе артерий обеих или одной почки, поскольку существует риск развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности.

При терапии пациентов с нарушением функции почек нужно проводить периодический мониторинг концентрации креатинина и калия в крови. Не рекомендуется прием лекарства больным с первичным гиперальдостеронизмом.

Необходимо также иметь в виду, что чрезмерное понижение давления у пациентов с атеросклерозом мозговых сосудов или ИБС может привести к возникновению инфаркта или ишемического инсульта.

Медикаментозное взаимодействие

При сочетанном применении фармакологического препарата «Олмесартана медоксомил» с прочими антигипертензивными медикаментами возможно увеличение гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме данного лекарства с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта и увеличение риска развития почечной недостаточности в острой форме.

После лечения антацидами (гидроксид алюминия, магния) может отмечаться понижение биодоступности основного активного вещества.

При одновременном приеме медикамента «Олмесартан медоксомил» и препаратов лития существенно увеличивается токсичность последних. Подобная комбинация не рекомендуется.

Вероятность развития гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном использовании лекарства с калийсберегающими диуретиками, медикаментами, содержащими калий или с прочими препаратами, которые способны вызывать увеличение концентрации этого элемента в крови. Например, с гепарином (данная комбинация не рекомендуется).

«Олмесартана медоксомил» или «Кандесартан» – что лучше?

Лекарственное средство «Кандесартан» – гипотензивный препарат отечественного производства, аналог описываемого нами медикамента. Он призван бороться с высоким артериальным давлением.

Этот медикамент способен создавать крепкие длительные связи с АТ-рецепторами. Не угнетает процессов работы АПФ, не оказывает влияния на функциональность других гормонов, помимо ангиотензина II.

Препарат также не блокирует ионные каналы.

Сказать точно, какое из данных медикаментозных средств использовать для лечения предпочтительнее, невозможно с абсолютной точностью.

Они практически не отличаются по терапевтическому воздействию и их с одинаковой частотой назначают медицинские специалисты. Единственная разница между этими медикаментами заключается в их стоимости, которая довольно существенна.

Так, «Олмесартана медоксомил» стоит приблизительно 700 рублей, «Кандесартан» – около 250 рублей.

Аналоги

В перечень основных аналогов «Олмесартана медоксомила» входят такие препараты, как:

  • «Амплодипин»;
  • «Резерпин»;
  • «Индапамид»;
  • «Рамиприл»;
  • «Кандерсартан»;
  • «Лерканидипин»;
  • «Алискирен»;
  • «Клопамид»;
  • «Лозартан»;
  • «Метилдопа»;
  • «Фимасартан»;
  • «Эналаприл»;
  • «Телмисартан»;
  • «Гауанфацин»;
  • «Нитрендипин»
  • «Верапамил»;
  • «Хинаприл».

Отзывы

Несмотря на высокую стоимость данного фармакологического средства, оно пользуется большой популярностью среди гипертоников. Пациенты, которым был назначен этот медикамент, довольны его эффективностью и безопасностью.

Они говорят, что лекарство практически не вызывает побочных реакций в организме, легко переносится, снижает артериальное давление быстро и мягко. При этом они не испытывают головных болей, которые являются частым спутником резкого снижения давления.

Кроме того, больные отмечают редкое возникновение аллергических реакций на препарат, которые также наблюдаются при приеме многих других лекарств.

Негативные отзывы о данном медицинском средстве тоже есть, однако их очень мало. При этом пациенты недовольны ценой медикамента и утверждают, что они прекрасно обходятся аналогами «Олмесартан медоксомила». Они не менее хорошо справляются со своей основной задачей, а стоят намного дешевле.

Мы рассмотрели к препарату «Олмесартан медоксомила» инструкцию и аналоги.

Источник: https://FB.ru/article/417788/olmesartan-medoksomil-opisanie-veschestva-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi

Олмесартана медоксомил

Olmesartan medoxomil инструкция

Olmesartan medoxomil

Олмесартана медоксомил — селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.

Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках).

Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.

При артериальной гипертензии вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления. Приём олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1–2 недель, а максимальный эффект — приблизительно через 8 недель после начала лечения.

Олмесартана медоксомил — пролекарство. В процессе всасывания из желудочно-кишечного тракта подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму — олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана — примерно 26 %, приём пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность.

После приёма внутрь максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 1–2 часа. Связывание олмесартана с белками плазмы крови — 99 %, связывание с клетками крови — незначительное. Объём распределения (Vd) олмесартана — примерно 17,1 л. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней.

Общий плазменный клиренс олмесартана — 1,3 л/ч, почечный клиренс — 0,6 л/ч. Выводится почками (приблизительно 40 %) и с желчью (около 60 %). Выведение олмесартана осуществляется двумя путями.

После однократного приёма внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14C, 10–16 % радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приёма олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник.

С учётом системной биодоступности, равной 25,6 %, можно рассчитать, что приблизительно 40 % всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60 % — через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено.

Кишечно-печёночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. Период полувыведения (T½) олмесартана составляет 10–15 часов после многократного приёма внутрь.

Возраст

Значения Cmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») на 33 % и снижение почечного клиренса на 30 %.

Пол

Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и Cmax были на 10–15 % выше у женщин, чем у мужчин.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае лёгкого, умеренного и тяжёлого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени

Увеличение AUC (около 60 %) и Cmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

  • Повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу;
  • обструкция желчных путей;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет.
  • Стеноз аортального или митрального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина >20 мл/мин);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • возраст старше 65 лет;
  • нарушение функции печени;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;
  • одновременное применение с диуретиками

Категория действия на плод по FDA — D.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения олмесартана медоксомила при беременности не проведено.

Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжёлом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, препарат противопоказан во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения олмесартана медоксомила в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции олмесартана медоксомила в грудное молоко нет. Экспериментальные исследования показали выделение олмесартана медоксомила в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от лекарственной формы.

Выраженное снижение артериального давления.

Лечение

При выраженном снижении артериального давления рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или приём активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объёма циркулирующей крови.

При сочетании олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.

После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение препаратов, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Опыт применения у пациентов с недавно проведённой трансплантацией почки отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью.

У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Информация о действующем веществе Олмесартана медоксомил предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Олмесартана медоксомил, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/olmesartana-medoksomil

МедВопрос
Добавить комментарий