Норваск можно ли делить таблетку

Норваск можно ли делить таблетку

Норваск можно ли делить таблетку

Таблетки Норваск являются современным лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Норваск имеет целый ряд аналогов, сходных по своему фармакологическому воздействию и показаниям к применению. Однако далеко не все они абсолютно идентичны, и заменять одно лекарство другим не всегда возможно.

Чтобы не допустить подобных ошибок, следует внимательно ознакомиться, что представляет собой препарат Норваск: инструкция по применению, когда назначается, особенности приёма, и какие аналоги наиболее близки к нему.

Состав Норваска

На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:

Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:

  • форма таблеток — в виде восьмиугольника;
  • цвет — либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
  • на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества — 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.

Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:

  • 14 таблеток по 10 мг
  • 30 таблеток по 5 мг.

Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска — амлодипин.

Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).

Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки.

Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск — антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы.

Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

Производитель лекарства

Страна производитель Норваска — Германия. Данный препарат изготавливается на фармацевтических заводах американской компании «Пфайзер».

Среди наиболее известных продуктов концерна, помимо Норваска,— знаменитая на весь мир Виагра и средство для понижения уровня холестерина в крови Липитор.

Штаб-квартира и главный исследовательский центр компании расположен в США, заводы же «Пфайзер», кроме Америки, располагаются ещё в 45 странах, в том числе и в Германии.

Что такое антагонисты кальция?

Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру.

Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности — калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.

Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция.

Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма.

Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как гипертония и стенокардия.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.

Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:

  1. Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
  2. В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
  3. Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
  4. Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.

От чего эти таблетки?

Далее рассмотрим, от чего таблетки Норваск при применении помогают в первую очередь. Медицинские показания для данного препарата, согласно инструкции по применению, следующие:

  1. Артериальная гипертензия (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
  2. Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
  3. Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.

Применение блокаторов L-каналов за счет уменьшения концентрации кальция в гладких клетках артерий и капилляров, снижает вероятность инфаркта и инсульта.

Как и прочие антагонисты кальция, Норваск оказывает регулирующее влияние на сердечный ритм, стабилизируя его.

Это особенно благотворно влияет на больных, страдающих наряду с гипертонией или стенокардией ещё и сердечной аритмией, хотя последнее заболевание и не отмечено в официальной инструкции по применению в качестве показания.

Норваск относится к медикаментам-блокаторам кальциевых канальцев самого последнего поколения. Имея большую биодоступность и продолжительное время действия, это средство является одним из самых эффективных в борьбе с артериальной гипертензией и большинством видов стенокардий.

При каком давлении применяют?

Отдельно регламентирует инструкция по применению к Норваск, при каком давлении и как принимать данный препарат. Данное лечебное средство назначается в качестве гипотензивного при стабильно высоких показателях артериального давления.

Согласно инструкции по применению, лекарство позволяет привести давление к норме, однако самостоятельно принимать таблетки от давления Норваск категорически не рекомендуется. При лечении гипертонии допускается их применение, как индивидуального лечебного средства, так и в комплексе с другими медикаментами.

Несмотря на отличный гипотензивый эффект, точная фармакология и воздействие Норваска при остром гипертоническом кризе изучена недостаточно. Поскольку данное средство, как указано в инструкции по применению, рассчитано на длительное применение, использовать его в качестве экстренного, при резких скачках давления, не следует.

Категорически запрещается применение медикамента, если давление составляет менее 90 мм р. с.

Инструкция по применению

Подробный ответ на вопрос об особенностях препарата сможет дать прилагаемая к каждой упаковке лекарства Норваск инструкция по применению: при каком давлении и как принимать, примерные дозировки и прочие нюансы.

Как принимать?

Согласно инструкции Норваск принимается раз в 24 часа по одной таблетке. Запивать препарат следует стаканом кипячёной воды. Принимать таблетки можно как до, так и после приёма пищи — это не оказывает существенного влияния на степень воздействия лечебного средства.

После попадания в желудочно-кишечный тракт Норваск достаточно быстро абсорбируется, и активные вещества доставляется до клеток сосудов. Наибольшая концентрация амлодипина в соответствии с данными о фармакокинетике, приведенными в инструкции по применению, наблюдается через 6–10 ч. после применения медикамента.

Длительность выведения лекарственного вещества из организма больного после первого приёма растягивается на 35–50 часов.

После вторичного и последующих употреблений Норваска время выведения составляет порядка 40–45 часов. У пациентов пенсионного возраста этот показатель может составлять 65 и более часов.

Приблизительно такой же срок выведения Норваска составляет и у лиц, страдающих заболеваниями печени.

Не следует запивать таблетки Норваска грейпфрутовым соком. При взаимодействии сока с амлодипином, повышается биодоступность последнего. А это, в свою очередь, приводит к изменению фармакологического воздействия активного вещества на организм.

Несмотря на то, что Норваск не вызывает так называемого «синдрома отмены», прекращать приём Норваска — на что специально обращается внимание инструкции по применению (см. раздел Особые указания) — следует постепенно, поэтапно сокращая дозировку.

Дозировка

В начальный период медикаментозного лечения пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Дозировка препарата Норваск, согласно инструкции по применению, начинается с 2,5 мг у больных артериальной гипертензией, с 5 мг у лиц, страдающих ишемической болезнью.

Постепенно, при отсутствии неблагоприятных эффектов и хорошей переносимости лекарства, единоразовая доза доводится до 10 мг. Не нужно повышать минимальную дозировку Норваска для пациентов, больных почечной или печёночной недостаточностью.

Для пожилых пациентов обычно назначают среднюю дозу, при условии отсутствия явных проблем со здоровьем.

Передозировка Норваска может проявляться следующим образом:

  • учащённое сердцебиение;
  • резкое снижение давления.

В крайних случаях чрезмерное применение медикамента чревато развитием шока и даже смертельным исходом. В качестве первой помощи отравившемуся пациенту следует сделать промывание желудка и дать абсорбенты. В сложных ситуациях больному дают медикаменты, поддерживающие функции сердцебиения и стимулирующие рост артериального давления.

Особые указания

За пожилыми больными и пациентами с ослабленным здоровьем, принимающими Норваск, следует установить постоянное медицинское наблюдение. Причина этого — волнообразные снижения и повышения клиренса активного вещества (т. е. биотрансформации и выведения препарата Норваск из организма).

На протяжении всего срока медикаментозного лечения Норваском пациент должен особое внимание уделять гигиене ротовой полости. Это связано с вероятностью возникновения таких побочных явлений, как кровоточивость слизистых покровов и гиперплазия слизистой.

У людей с сердечной недостаточностью приём Норваска может стать причиной появления отёка лёгких. Поэтому такие больные при малейших признаках ухудшения здоровья должны поспешить на обследование к специалисту.

Противопоказания к применению:

  • артериальная гипотензия в тяжёлой форме;
  • острая сердечная недостаточность в любой форме;
  • вероятность возникновения инфаркта миокарда;
  • детям до 18 лет;
  • высокая чувствительность или непереносимость амлодипина.

Под наблюдением врача должно происходить применение препарата Норваск при:

  • беременности и лактации;
  • дисфункции в работе печени;
  • нестабильной стенокардии.

Побочные действия

Как и все другие лекарственные препараты, Норваск может стать причиной некоторых неприятных эффектов. Среди побочных действий применения препарата Норваск можно указать следующие:

  • резкое снижение артериального давления;
  • одышка;
  • прилив крови к кожным покровам;
  • учащение сердцебиения;
  • головокружение;
  • нарушения стула;
  • частое, или наоборот, затруднённое мочеиспускание;
  • сыпь и зуд.

Чаще всего побочные действия вызваны непереносимостью компонентов Норваска, либо его неправильной дозировкой и приёмом. Также побочные эффекты могут развиться в первые дни лечения Норваском, после чего они постепенно сходят на нет. Пациенты, водящие транспортные средства могут не волноваться: применение лекарства Норваск никакого влияния на концентрацию внимания не оказывает.

Отзывы пациентов

Согласно отзывам, Норваск — достаточно эффективное современное средство, одинаково хорошо помогающее как при гипертонии, так и при ишемии сердца. Никаких особенных проблем с совместимостью не отмечено также пациентами, принимающими Норваск вместе с прочими противогипертоническими или противоишемическими средствами.

Аналоги

Сегодня в продаже имеется большое количество препаратов-блокаторов кальциевых каналов. Но при их выборе и применении следует учитывать, что, несмотря на схожесть составов, и медицинских показаний, не каждый из таких медикаментов может служить полноценным аналогом препарату Норваск. Среди отечественных аналогов можно указать следующие препараты:

Все они имеют в своём составе аналогичное Норваску основное лечебное вещество — амлодипин. Среди импортной продукции в наших аптеках можно встретить следующие блокаторы кальциевых канальцев:

  • Амлодигамма, Амлодак, Стамло-М (Индия);
  • Тенокс (Словения);
  • Кардилопин (Венгрия);

Что лучше — Норваск или Амлодипин?

Часто у непосвящённых больных возникает вопрос, что лучше — Норваск или Амлодипин. Существенной разницы между отечественным Амлодипином и Норваском нет. Та же фармакология, те же медицинские показания, аналогичные инструкции по применению. Единственный плюс, выгодно отличающий российский аналог от Норваска,— более демократичная, в девять раз меньшая, цена, чем у «немца».

Дополнительную информацию о таблетках Норваск узнайте из следующего видеоролика:

СОЗДАТЬ НОВОЕ СООБЩЕНИЕ.

Но Вы – неавторизованный пользователь.

Если Вы регистрировались ранее, то “залогиньтесь” (форма логина в правой верхней части сайта). Если вы здесь впервые, то зарегистрируйтесь.

Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами. Помимо этого, регистрация позволит Вам вести приватную переписку с консультантами и другими пользователями сайта.

» Норваск – бесплатные консультации фармацевта, провизора:

Мы можем принять в обслуживание не более 15 вопросов в сутки
Прием вопросов открывается ежедневно в 12.00 по московскому времени

Вы можете задать вопрос о лекарственных препаратах, их действию, побочным эффектам, показаниям, противопоказаниям, возможной замене.

Источник: http://ososudah.com/davlenie/norvask-mozhno-li-delit-tabletku/

Норваск : инструкция по применению

Норваск можно ли делить таблетку
Перед приемом препарата Норваск необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Если у Вас имеются или у Вас ранее развивались указанные далее состояния, Вам следует поставить об этом в известность своего лечащего врача: • недавно перенесенный инфаркт миокарда; • сердечная недостаточность; • выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз); • заболевание печени; • Вы – человек пожилого возраста и Вам необходимо повысить дозу препарата.

Дети и подростки

Применение препарата Норваск у детей младше 6 лет не изучалось. Норваск следует применять только для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел Как принимать). Для получения дополнительной информации обратитесь к своему лечащему врачу.

натрия

натрия в данном лекарственном средстве менее 1 ммоль (23 мг) на 1 таблетку, т.е. оно фактически «не содержит натрий». Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска. Норваск может оказать влияние или подвергаться влиянию других принимаемых лекарственных средств, таких как: • кетоконазол, итраконазол (противогрибковые лекарственные средства); • ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ-инфекции); • рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);

Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой продырявленный);

• верапамил, дилтиазем (сердечные препараты); • дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела); • такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для изменения работы иммунной системы); • симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина); • циклоспорин (иммунодепрессант). Норваск может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения высокого артериального давления.

Прием препарата Норваск с пищей и напитками

Пациентам, принимающим Норваск, не следует употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что при приеме грейпфрута и грейпфрутового сока повышается концентрация активного ингредиента амлодипина в крови, что может привести к непредсказуемому усилению гипотензивного действия препарата Норваск. Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом. Рекомендуемая начальная доза препарата Норваск составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Норваск можно повышать до 10 мг один раз в сутки. Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Норваск с грейпфрутовым соком.

Применение у детей и подростков

Как правило, у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг в сутки. Таблетки препарата Норваск по 5 мг можно разделить на две половинки для получения дозы 2,5 мг. Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки для того, чтобы пойти к врачу.

Если Вы приняли большее количество таблеток препарата Норваск, чем следовало

Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Норваск, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Если Вы забыли принять препарат Норваск

Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, полностью пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.

Если Вы прекратите прием препарата Норваск

Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то Ваше состояние может вернуться.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Как и любые другие лекарственные средства, Норваск может вызывать развитие побочных явлений, но они возникают не у всех пациентов.
При появлении любого из указанных далее побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу: • свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания; • отек век, лица или губ; • отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание; • тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции; • инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца; • воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания. Указанное далее нежелательное явление регистрировалось очень часто. Если это беспокоит Вас или его длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.

Очень часто: может наблюдаться не менее чем у 1 человека из 10

• отек. Указанные далее побочные явления регистрировались часто. Если они беспокоят Вас или их длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.

Часто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10)

• головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения); • сердцебиение (ощущение сердечных сокращений), приливы; • боль в животе, ощущение тошноты (тошнота); • изменение частоты стула, диарея, запор, несварение; • усталость, слабость; • нарушения зрения, двоение в глазах; • мышечные судороги; • отек лодыжек. Далее приводится перечень остальных зарегистрированных побочных реакций. Если какие-либо из этих побочных реакций станут серьезными или Вы заметите у себя появление побочных явлений, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите этом своему лечащему врачу или фармацевту.

Нечасто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 100)

• изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница; • дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок; • онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений; • звон в ушах; • низкое артериальное давление; • чихание/насморк, вызванный воспалением слизистой оболочки носа (ринит); • кашель; • сухость во рту, рвота (ощущение тошноты); • выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи; • нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания; • неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин; • боль, плохое самочувствие; • боль в суставах или мышцах, боль в спине; • повышение / снижение массы тела.

Редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 1 000)

• спутанность сознания.

Очень редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10 000)

• снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения (повреждение красных клеток крови); • повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия); • поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения; • отек десен; • вздутие живота (гастрит); • нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов; • повышенное напряжение мышц; • воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью; • чувствительность к солнечному свету; • нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте. Не используйте этот лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «ЕХР». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.

Таблетки

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок хранения:

4 года.

Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Источник: https://apteka.103.by/norvask-instruktsiya/

НОРВАСК

Норваск можно ли делить таблетку

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-5” – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-10” – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 248.111 мг, кальция гидрофосфат – 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • шок (включая кардиогенный);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками

Норваск можно ли делить таблетку

Ответы на вопросу по симпозиуму «Алгоритмы рациональной терапии атеросклероза».

00:00

Андрей Владимирович Сусеков, доктор медицинских наук, профессор:

– Уважаемые коллеги, у нас не так много времени для дискуссии.

Вопрос: Можно ли делить статины пополам, если в таблетке нет риски для деления? Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца?

Лучше не делить, потому что в инструкциях компаний есть указания, что в процессе деления может нарушаться доза препарата. Есть мировой опыт «через день». Как мочегонные. «Розувастатин» (“Rosuvastatin”) 10 мг – понедельник, среда, пятница или 80 мг один раз в неделю. Но есть ремарка. Не факт, что такой режим снижает риски.

Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца. Я считаю, мое личное мнение – можно. В рекомендациях этого нет. Drac Holiday – лекарственные каникулы для людей, которые принимают десятки лет статины. Ваше мнение, Оксана Михайловна.

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор интернет-сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

– Абсолютно с вами согласна. Рекомендации есть. Мы идем по ним.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, как вы полагаете, можно ли делить таблетку статина пополам? Спрашивают наши слушатели.

Виктор Савельевич Гуревич, доктор медицинских наук, профессор:

– Я присоединюсь к тому мнению, которое вы уже озвучили, Андрей Владимирович.

Что касается каникул приема статинов в течение летнего отпуска. Но если только дать статинам отдохнуть от пациента. Не надо прерывать, мне кажется.

Андрей Сусеков: Хорошая ремарка. Спасибо.

Ростов-на-Дону, Ушакова Ирина.

Вопрос: Какое место в терапии дислипидемии сейчас занимают секрестраты желчных кислот?

Очень нужные для детей и для беременных женщин в России, к сожалению, не зарегистрированы. Был «Квестран». Насколько я знаю, в мире сейчас хорошая репутация у «Колесевелама» (“Colesevelam”) до 3,5 мг в сутки. Но в России не зарегистрирован.

Оксана Михайловна? Виктор Савельевич?

Виктор Гуревич: Несколько дозировок, даже больше. Но «Колесевелам», я думаю, это препарат с перспективой.

02:25

Андрей Сусеков: Спасибо. Дальше.

Вопрос: Если при назначении статинов общий ХС ЛНП на нижней границе нормы, можно ли давать статины в половинной дозе?

Мой ответ и позиция такова, что я не сторонник половинных и низких доз. Сейчас в кардиоцентре (расширяю ответ на следующий вопрос) в лаборатории клинической эпидемиологии мы начинаем программу повышения доз статинов в клинической практике и клинические исследования «Аторвастатина» 80 мг и «Розувастатина» 40 мг. Доза была 10 мг. Я бы не стал этого делать. В половинной дозе.

Есть еще финский феномен statin и scape, когда при длительном приеме ХС начинает повышаться. Здесь, наоборот, нужно добавлять дозы, но не уменьшать. Как вы считаете, Оксана Михайловна?

Оксана Драпкина: Рекомендации говорят нам поступать так. Но, если честно, внутренне бывают такие пациенты, что идут на 5 мг. Я не всегда повышаю до 10 мг. Это, конечно, сильные статины. «Розувастатин» имеется в виду.

Андрей Сусеков: Для «Розувастатина» есть определенная ниша, потому что это самый сильный статин.

Вопрос: У молодой женщины с аутоиммунным тиреоидитом, ксантелазмами, общий ХС ЛНП и триглицериды в норме. Но высокий уровень хорошего ХС. Что делать?

В 3 раза больше. Случай нестандартный. Здесь надо исключать дефицит белка, переносящего эфиры ХС. Это крайне редкая ситуация. Нужно смотреть либо активность, либо массу STP специальными методами. Но у нас лабораторные возможности ограничены.

У таких пациентов, наверное, нужно смотреть глобальный риск Score. Если он высокий, тогда мы назначаем статины, независимо от липидного профиля. Я бы здесь заказал еще белок АП-1, который по литературе имеет лучше индикатор обратного транспорта ХС, чем ХС высокой плотности.

Виктор Савельевич, ваше мнение. Высокий уровень хорошего ХС, что здесь надо исключать и дообследовать?

04:55

Виктор Гуревич: Вы помните хорошо, Андрей Владимирович, неудачи, которые были при повышении альфа-ХС с помощью «Торсетрапиба». Оказалось, что это имеет чисто академический интерес. Надо смотреть, какие сульфации альфа-ХС – первое.

Второе. Иногда такая ситуация может иметь место при низком уровне триглицеридов, низком выбросе 3-бета из печени. Наверное, следует использовать предложения, которые вы сделали.

Может быть, это самое главное – ориентироваться на сердечно-сосудистый риск. Не надо пугаться цифр альфа-ХС 2 и выше.

Андрей Сусеков: Спасибо большое. Очень дельное замечание. При бета это предмет для будущих исследований. Сейчас в России начинается активное исследование новых препаратов, которые повышают уровень альфа-ХС. RVX-08 инъекционные формы. Будущее покажет.

Вопрос: Статины при онкологической неосторожности и онкологических заболеваниях. Поликлинические врачи часто не назначают статины данной группе пациентов. Оправданно ли это?

Непростой вопрос, мультидисциплинарный. Но у нас в аудитории есть очень опытный человек. Ваше мнение, пожалуйста.

Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:

– Я думаю, не надо пациентам с онкологическими заболеваниями назначать статины. Любая опухоль является ловушкой глюкозы. Таким пациентам с учетом прогностических факторов нет смысла назначать статины.

Побочные эффекты, которые, как правило, испытывают эти пациенты при проведении химиотерапии или лучевой терапии (в частности, развитие инфарктов миокарда, которые мы видим при лучевой терапии с опухолями легких или молочной железы), не обусловлены повышением ХС. Там идет речь о прямом повреждающем эффекте на сосуды и развитии эндотелиальной патологии.

Именно эндотелиальная патология определяет возможное развитие тромбозов таких пациентов. Я думаю, здесь статины нет смысла назначать.

07:45

Оксана Драпкина: Я бы не рисковала. У больного с онкологическими заболеваниями много проблем. У него есть, наверное, шанс умереть от своего онкологического заболевания. Это тот случай, когда люди больше умирают не от сердечно-сосудистой патологии.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, я знаю, что у вас огромный опыт клинической липидологии. Были ли в вашей практике такие компромиссные больные?

Виктор Гуревич: Я полностью согласен с теми утверждениями, которые были сделаны сейчас. Абсолютно правильно. В то же время надо иметь в виду первое: наличие онкологического заболевания в разных стадиях и в разной локализации не является абсолютным противопоказанием для назначения статинов. Здесь мы должны привязываться к сердечно-сосудистому риску.

Например, рак печени или метастазы в печени – прямое противопоказание. Но если нулевая первая стадия другой локализации рака, если это больной с сердечно-сосудистым заболеванием, то кардиолог с онкологом должны рассматривать эти проблемы и так далее. Дальше не развиваю мысль. Я думаю, коллеги тоже придерживаются такой же точки зрения с учетом вышесказанного.

Андрей Сусеков: У меня буквально полминуты ремарка. У нас была очень тяжелая больная из Вологды. Она, к сожалению, погибла. С тяжелой семейной гиперхолестеринемией. На высоких дозах статинов в одном из исследований у нее обнаружился рак груди. Мастэктомия, химиотерапия.

Мы боялись, сомневались, советовались с иностранцами. Мнение было таково, что кардиоваскулярный риск, сделаны операции и курсы химиотерапии пройдены. Мы вернулись к терапии статинами, но в меньших дозах. Вот такой интересный был случай.

Последний вопрос. Ростов-на-Дону.

09:48

Вопрос: Насколько эффективны дженерики «Розувастатина»? В частности, «Мертенил».

Нашему гостю слово. Есть ли у вас опыт на «Мертениле», Виктор Савельевич? Ваше мнение, насколько мы готовы к более широким рекомендациям для генерика «Розувастатина». На рынке уже два года.

Виктор Гуревич: Как появляются в основном генерики или дженерики, как сейчас принято говорить. Во-первых, потому что оригинальный препарат хороший. Во-вторых, потому что прошел срок лицензии и защиты. Мы должны хорошо относиться к появлению генериков – первое.

Что касается конкретно «Мертинила». Второй год мы вместе его применяем. Абсолютно позитивный результат пока. Единственное, чего нам не хватает, это российского дополнительного пострегистрационного исследования, чтобы мы утвердились в собственных представлениях об этом препарате.

Андрей Сусеков: Согласен. В нашей лаборатории тоже есть неплохой опыт по «Мертинилу». Но для объективизации нужны российские исследования. Они запланированы в кардиоцентре. Наверное, это предмет нашего следующего разговора, коллеги. Препарат действительно неплохой.

Оксана Драпкина: Присоединюсь. Наверное, все.

Андрей Сусеков: Большое вам спасибо, уважаемые коллеги, за то, что вы были с нами, принимали активнейшее участие в нашей сессии. Далеко не все вопросы попали в регламент. Но мы обещаем вам, что по электронной почте, по техническим возможностям мы обязательно на все эти вопросы ответим.

Огромное спасибо.

11:52

Источник: https://internist.ru/publications/detail/7007/

МедВопрос
Добавить комментарий