Метилдопа инструкция по применению при беременности

Допегит – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Метилдопа инструкция по применению при беременности

catad_pgroup Гипотензивные центрального действия Аналоги, статьи ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата П N012744/01

Торговое название: Допегит®

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:Метилдопа — гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;

— замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора); — снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления; — подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы. Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию. После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связь с белками плазмы крови менее 20 %. Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно.

Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер.

При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.

Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Пациенты с нарушенной функцией почек

При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИКлинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки.

Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней.

Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.

Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.

Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60–89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации — 30–59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации —

Источник: https://medi.ru/instrukciya/dopegit_11451/

МЕТИЛДОПА

Метилдопа инструкция по применению при беременности

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат282 мг
 что соответствует содержанию метилдопы250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 40 мг, коповидон – 10.5 мг, повидон К – 5.25 мг, тальк – 5.25 мг, стеариновая кислота – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.75 мг, магния стеарат – 1.75 мг.

50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия.

Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии – 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной.

При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых – 2 г, для детей – 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко – миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет.

При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия.

При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Применение в детском возрасте

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Описание препарата МЕТИЛДОПА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/metildopa/

Как принимать препарат Метилдопа при повышенном давлении и гипертонии?

Метилдопа инструкция по применению при беременности

При повышенном артериальном давлении важную роль играет медикаментозная терапия.

При помощи правильно подобранных медикаментов врач может улучшить общее состояние пациента, понизить артериальное давление, исключить вероятность гипертонического криза и других нежелательных последствий для организма.

Препарат Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Принимать лекарство можно только по назначению лечащего врача, который определяет дозировку и продолжительность терапии.

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Препарат производят из порошка беловатого или желтоватого оттенка без постороннего запаха. Порошок хорошо растворяется в воде.

Условия продажи

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту лечащего врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от детей месте. Температура хранения для раствора составляет 15-25 градусов. Таблетки хранят при комнатной температуре.

Срок годности препарата в таблетках составляет 3 года, раствор можно хранить 5 лет. Остальные сведения об условиях хранения и разрешенных сроках использования указаны в инструкции по применению Метилдопы.

Фармакодинамические и фармакокинетические характеристики

Препарат Метилдопа влияет на рецепторы, отвечающие за регуляцию кровяного давления. Метилдопа понижает давление через альфа-адренорецепторы, которые находятся в плазмолемме нейронов луковицы головного мозга.

Под действием препарата понижается сопротивляемость сосудов и показатели кровяного давления. Компоненты препарата увеличивают гемодинамику почек, ускоряя скорость клубочковой фильтрации. Препарат снижает активную деятельность ренина. понижается содержание дофамина, серотонина, эпинефрина.

При продолжительном приеме лекарства снижается масса миокарда левого желудочка, повышается концентрация коллагена в сердце.

Прием первой таблетки Метилдопа или введение инъекции могут спровоцировать кратковременное повышение артериального давления. Эффективность препарата падает при повышенной физической нагрузке.

Препарат замедляет синусовый ритм, задерживает воду и ионы натрия в организме, приводит к активности интерорецепторов.

Прекращать прием Метилдопы нужно постепенно, так как препарат вызывает реакцию отмены.

Метилдопа при высоком давлении оказывает успокаивающее действие на нервную систему. Седативный эффект уменьшается через две недели после начала курса Метилдопой. Показатели давления начинают понижаться уже через 5 часов после приема.

Действие одной таблетки сохраняется на 1-2 дня. При внутривенном введении раствора Метилдопы давление понижается через 3 часа. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 4 часа после инъекции.

Действия инъекции хватает на 10 часов.

Таблетки принимают перорально. После приема таблетка распадается на ферменты под действием желудочного сока. Биодоступность составляет 50%. Максимальное содержание активных компонентов наблюдается через 2-6 часов.

Механизм действия альфа-адреномиметиков

Компоненты препарата проникают в ЦНС, около 10% веществ подвергаются распаду и декарбоксилированию до дофамина и норадреналина. Связывание с белками крови составляет всего 20%.

Около 70% метаболитов выводится через почки. Почти 90% компонентов препарата выводится в течение первых двух часов после приема. Время полувыведения составляет 90-100 минут. Для полного выведения компонентов из организма потребуется более полутора суток.

При тяжелой форме недостаточности почек время полувыведения повышается. Нарушение функций печени приводит к медленному распаду таблетки на компоненты.

При длительном приеме отмечается аккумулятивный эффект. Удалить остатки препарата из организма можно гемодиализом и перитонеальным диализом.

Показания к применению

Медикамент назначают для снижения давления при артериальной гипертонии начальной или средней степени.

Противопоказания для приема

Принимать Метилдопу при давлении нельзя при:

  • болезнях печени;
  • недостаточности печени;
  • болезнях почек;
  • склонности к аллергии;
  • коллагеновых болезнях;
  • дрожательном параличе;
  • депрессии;
  • гиалинозе;
  • коронарном атеросклерозе;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • приеме препаратов, содержащих этиловый спирт и угнетающих нервную систему.

Инструкция по применению и дозировки при артериальной гипертензии

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. Дозировку, продолжительность терапии, периодичность приема определяет лечащий врач по показаниям.

Начальная суточная дозировка Метилдопы от давления составляет 250 мг. Первую таблетку врачи рекомендуют принимать перед сном. Постепенно дозировку повышают: каждые два дня доза увеличивается на 250 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3 грамма. Дозировку делят на несколько приемов.

При достижении необходимого антигипертензивного эффекта дозу корректируют, постепенно снижая до 250 мг раз в два дня.

В пожилом возрасте пить при давлении Метилдопу следует в минимальных дозировках. Начальная дозировка составляет 125 мг раз в два дня. Максимальная доза составляет 2 грамма, разделенные на два приема.

Детям дозировка для снижения давления назначается из расчета на массу тела. На 1 кг веса необходимо принять 10 мг препарата. Суточную дозу делят на 2 или 4 приема. максимальная дозировка в детском возрасте составляет 65 мг на 1 кг массы тела.

Первую таблетку Метилдопы врачи рекомендуют принять перед сном

Побочные эффекты

Препарат от давления Метилдопа может спровоцировать появление нежелательных реакций со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

В начале терапии пациенты жалуются на кружение головы, упадок сил, сонливость, астенический синдром, боли в голове. Спустя два три дня состояние больного нормализуется без терапевтического вмешательства.

Другие побочные реакции:

  • беспричинная тревожность;
  • замедление реакций;
  • паралич Белла;
  • болезнь Паркинсона;
  • расстройство чувствительности;
  • шаткая походка;
  • нарушение умственной деятельности;
  • признаки цереброваскулярной болезни;
  • нарушение психики;
  • депрессия;
  • яркие сновидения;
  • нарушение сна;
  • понижение показателей кровяного давления;
  • нарушение синусового ритма;
  • периферические отеки;
  • покраснение лица;
  • стенокардия;
  • недостаточность сердца;
  • рвотные позывы;
  • болевые ощущения в зоне языка;
  • гинекомастия;
  • сухость во рту;
  • поражение слизистой оболочки рта;
  • воспаление толстой кишки;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • гепатит;
  • желтушное окрашивание кожи;
  • галакторея;
  • снижение полового влечения;
  • повышение уровня пролактина;
  • болезненность в период месячных;
  • повышенное содержание азота в крови;
  • нарушение потенции;
  • суставные боли;
  • синдром Лайелла;
  • лихорадка;
  • экзантема;
  • насморк.

В редких случаях наблюдаются воспаление перикарда, понижение числа тромбоцитов, миокардит, понижение числа лейкоцитов, повышение числа эозинофилов, гемолиз.

Передозировка лекарственным средством

При передозировке лекарством от давления Метилдопа появляются характерные признаки:

  • нарушение синусового ритма;
  • кружение головы;
  • сонное состояние;
  • дрожание конечностей;
  • рвотные позывы;
  • сильное снижение показателей давления;
  • диарея;
  • затрудненная дефекация;
  • атония кишечника;
  • метеоризм.

При появлении признаков передозировки врач делает промывание желудка, при сильной интоксикации нужно вызвать рвоту. Пациенту при передозировке назначают препараты, стимулирующие диурез, норадреналин, адреналин. Необходимо контролировать работу сердечно-сосудистой системы, следить за объемом циркулирующей крови, водно-электролитным объемом, работой почек, состоянием нервной системы.

При передозировке может появиться сонливость

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Метилдопа не сочетается с рядом других препаратов:

  • бета-адреноблокаторы сильно снижают показатели давления;
  • противовоспалительные средства, Индометацин, препараты для коррекции избыточной массы тела, симпатомиметические средства уменьшают гипотензивный эффект;
  • оральные противозачаточные средства снижают действенность препарата;
  • иМАО меняют показатели давления в большую или меньшую сторону;
  • общий наркоз может вызвать ортостатический коллапс;
  • транквилизаторы повышают гипотензивное действие;
  • трициклики уменьшают антигипертензивное действие, могут спровоцировать увеличение частоты сердечных сокращений, боли в голове, нервное возбуждение;
  • Галоперидол вызывает депрессию, слабоумие, кружение головы, помутнение сознания, подавленность;
  • Дигоксин повышает вероятность брадикардии;
  • Метилдопа повышает противопаркинсонический эффект Леводопы, антигипертензивное действие усиливается.

Врачи рекомендуют с осторожностью принимать Метилдопу с литийсодержащими препаратами, нейролептиком Трифлуоперазином, регулятором аппетита Фенфлурамином, нейролептиком Хлорпромазином.

Применение при патологиях почек

При нарушении функций почек необходимо скорректировать дозировку в меньшую сторону.

Период беременности и лактации

Исследования о безопасности приема Метилдопы в период вынашивания ребенка не проводились. Врачи допускают применение Метилдопа при беременности.

Компоненты препарата проникают в грудное молоко, поэтому в период прохождения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Врачи допускают прием препарата в период беременности

Управление транспортом

При прохождении терапии препаратом Метилдопа необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, так как таблетки замедляют скорость психомоторных реакций.

Другие рекомендации и ограничения

На второй день после отмены Метилдопы повышается артериальное давление.

В период лечения Метилдопой необходимо следить за показателями работы печени и крови. Прием медикамента может спровоцировать потемнение мочи.

При длительном лечении Метилдопой может проявиться положительно ложная реакция на прямую пробу Кумбса.

При прохождении терапии препаратом Метилдопа нельзя употреблять алкогольные напитки.

Цена и торговые наименования

Торговые названия (аналоги) Метилдопы:

  • Альдомет;
  • Альдомин;
  • Допамет;
  • Допегит;
  • Допанол;
  • Медомет;
  • Модепрес.

Стоимость таблеток Метилдопа составляет 220 рублей за 50 таблеток.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/metildopa

Метилдопа (Methyldopa)

Метилдопа инструкция по применению при беременности
МетилдопаMethyldopa (род. Methyldopae)

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

C10H13NO4

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 555-30-6

    Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

    Фармакологическое действие – гипотензивное.

    Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

    После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами.

    Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин.

    Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч.

    При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются.

    При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше.

    Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения.

    Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

    Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

    Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

    Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

    В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту.

    Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено.

    Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.

    Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.

    Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.

    Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС.

    При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления.

    Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

    Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к.

    , во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций.

    При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными).

    При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС, в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

    Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС, действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

    С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

    Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.

    Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

    Внутрь.

    Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

    Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови.

    При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов.

    В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

    Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

    В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_105.htm

    Допегит®

    Метилдопа инструкция по применению при беременности

    • русский
    • қазақша

    Допегит

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

    вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

    Описание

    Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

    Код АТХ C02A B01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови – менее 20%.

    Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит препарата – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов.

    Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

    Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

    Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 – 30 часов выводит примерно 22 – 39%.

    Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

    Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 – 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 – 24 часов.

    После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 – 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 – 2 дней.

    При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

    Фармакодинамика

    Активное вещество препарата – метилдопа – является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен.

    Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

    Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

    Способ применения и дозы

    Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

    Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней.

    Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами.

    Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

    При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

    После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

    После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

    Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

    Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

    У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

    Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

    При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы.

    При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

    Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

    Дети и подростки в возрасте до 18 лет

    Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 – 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

    Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

    Побочные действия

    Очень часто (≥ 1/10)

    -положительный тест Кумбса

    Редко (≥ 1/10 000 и

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D0%B3%D0%B8%D1%82-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/157144781477650944?instruction_lang=RU

    МедВопрос
    Добавить комментарий