Кливас10 инструкция цена

Кливас 10 мг №30 таблетки

Кливас10 инструкция цена

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Клівас 10
(clivas 10)
клівас 20
(clivas 20)

Склад:

діюча речовина: розувастатин;

1 таблетка містить розувастатину кальцію 10,4 мг (у перерахуванні на розувастатин 10 мг) або 20,8 мг розувастатину кальцію (у перерахуванні на розувастатин 20 мг);

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, магнію гідроксид, кальцію карбонат, натрію карбонат безводний, кремнію діоксид (колоїдний гідрофобний), кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат;

суміш для плівкового покриття: заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид        (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з рискою.

Фармакотерапевтична група.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ЛПДНЩ, таким чином, зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Розувастатин зменшує підвищений рівень холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), збільшує рівень холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).

Він зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ,        ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування ефект досягає 90 % максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та триває надалі.

Клінічна ефективність.

Розувастатин ефективний для дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії незалежно від раси, статі або віку, у тому числі для пацієнтів із цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.

У 80 % пацієнтів з гіперхолестеринемією ІІа та ІІb типу (середній базовий рівень ХС-ЛПНЩ становить приблизно 4,8 ммоль/л) на тлі прийому препарату у дозі 10 мг рівень ХС-ЛПНЩ досягає значень < 3 ммоль/л.

Адитивний ефект спостерігається в комбінації з фенофібратом відносно до вмісту тригліцеридів та з нікотиновою кислотою відносно до вмісту ХС-ЛПВЩ.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл.

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність становить приблизно 20 %. Розувастатин захоплюється у печінці. Об’єм його розподілу становить приблизно 134 л. Майже 90 % розувастатину зв’язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

Метаболізм.

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10 %). Дослідження метаболізму in vitro із використанням гепатоцитів людини свідчать, що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму на основі ферментів цитохрому Р450.

Основним задіяним ізоферментом є CYP2C9, дещо меншу роль відіграють 2C19, 3A4 та 2D6. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметиловий та лактоновий метаболіти. N-дисметил-метаболіт приблизно на 50 % менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти клінічно неактивні.

На розувастатин припадає більше 90 % активності циркулюючого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

Виведення.

Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з фекаліями. Інша частина виводиться із сечею. Приблизно 5 % виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 19 годин.

Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози.

Середній кліренс становить приблизно 50 л/год, у процесі печінкового захоплення розувастатину бере участь мембранний транспортер ОАТР-С, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Лінійність.

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно до дози. При прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.

Особливі популяції хворих.

Вік та стать.

Відсутній клінічно значущий вплив віку та статі на фармакокінетику розувастатину у дорослих. Фармакокінетика розувастатину у дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією була подібною до фармакокінетики у дорослих добровольців.

Етнічні групи.

Відомо, що дослідження фармакокінетики виявили, що у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в’єтнамців та корейців) медіанні значення AUC та Cmax приблизно вдвічі вищі, ніж у європейців; у індійців медіанні значення AUC та Cmax підвищені приблизно в          1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз етнічних груп не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці серед представників європеоїдної та негроїдної рас.

Хворі з нирковою недостатністю.

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок рівень концентрації розувастатину та N-дисметилу у плазмі крові істотно не змінюється.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців.

Концентрація розувастатину у плазмі пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.

Хворі з печінковою недостатністю.

У хворих з різними ступенями печінкової недостатності з балом 7 та нижче за шкалою Чайлда-П’ю не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину.

Однак у пацієнтів з оцінкою 8 і 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю було відзначено подовження періоду напіввиведення приблизно в 2 рази порівняно з аналогічним показником у пацієнтів з більш низькими показниками за шкалою Чайлда-П’ю.

Досвід застосування розувастатину пацієнтам з балом вище 9 за шкалою Чайлда-П’ю відсутній.

Генетичний поліморфізм.

Розподіл інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатину, відбувається з участю транспортних білків ОАТР1В1 та BCRP. У пацієнтів з генетичним поліморфізмом SLCO1B1 (OATP1B1) та/або ABCG2 (BCRP) існує ризик підвищеної експозиції розувастатину.

При окремих формах поліморфізму SLCO1B1 с.521СС та ABCG2 с.421АА експозиція розувастатину (AUC) підвищена порівняно з генотипами  SLCO1B1 с.521ТТ або ABCG2 с.421СС.

Спеціальне генотипування у клінічній практиці не передбачене, але пацієнтам з таким поліморфізмом рекомендується застосовувати меншу добову дозу розувастатину.

Діти.

Фармакокінетичні параметри у дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією віком від 10 до 17 років повністю не визначені.

Відомо, що невелике дослідження фармакокінетики розувастатину (у формі таблеток) з участю пацієнтів дитячого віку показало, що експозиція препарату у дітей подібна до експозиції у дорослих пацієнтів.

Також результати свідчать, що значних відхилень, пропорційних до доз, не очікується.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гіперхолестеринемії.

Дорослі та діти віком від 10 років. Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, у тому числі гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія) або змішана дисліпідемія (тип ІІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (таких як фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатніми.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли такі види лікування є недоречними.

Профілактика серцево-судинних порушень.

Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Протипоказання.

–          Гіперчутливість до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини;

–          активне захворювання печінки, в тому числі стійке підвищення сироваткових трансаміназ невідомої етіології та будь-яке підвищення трансаміназ у сироватці крові, що втричі перевищує верхню межу норми (ВМН);

–          тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);

–          міопатія;

–          одночасний прийом циклоспорину;

–          період вагітності та годування груддю;

–          жінкам репродуктивного віку, що не застосовують належні засоби контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

–          порушення функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);

–          гіпотиреоз;

–          наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;

–          наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами;

–          зловживання алкоголем;

–          ситуації, що можуть призвести до підвищення рівня препарату у плазмі крові;

–          належність пацієнтів до монголоїдної раси;

–          супутнє застосування фібратів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив супутніх препаратів на розувастатин.

Інгібітори транспортних білків.

Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, у тому числі печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 та ефлюксного транспортера BCRP.

Одночасне застосування розувастатину із лікарськими засобами, що пригнічують ці транспортні білки, може призводити до підвищення концентрацій розувастатину у плазмі крові та збільшення ризику міопатії (див.

розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Циклоспорин.

При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину значення AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим, ніж у здорових добровольців. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які вже отримують циклоспорин (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування не впливало на плазмову концентрацію циклоспорину.

Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні препарати.

Супутнє застосування розувастатину та гемфіброзилу призводило до двократного підвищення Сmах та AUC розувастатину. З огляду на дані спеціальних досліджень, фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом не очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія.

Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у гіполіпідемічних дозах (> або рівні 1 г/добу) підвищують ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо, тому що вони здатні призводити до міопатії і при застосуванні окремо.

Доза розувастатину 40 мг протипоказана при супутньому застосуванні фібратів. Лікування розувастатином у таких випадках слід також розпочинати з дози 5 мг.

Езетиміб.

Источник: https://www.apteka24.ua/klivas-10-tabl-p-pl-ob-10mg-30/

Кливас – помощник в борьбе с холестерином

Кливас10 инструкция цена

Кливас относится к числу гиполипидемических лекарственных средств.

Препарат снижает уровень холестерина в крови, применяется для лечения, профилактики гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых недугов.

Лекарство назначается взрослым и детям при достижении последними десятилетнего возраста. Имеются противопоказания.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с медиком.

Фармакологическое действие

Кливас представляет собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Основное место его действия – печень, где происходит катаболизм ЛПНП и синтез ХС.

Спустя одну неделю после начала лечения появляется терапевтический эффект, а спустя четыре недели он достигает своего максимально возможного значения.

Показания к применению

Терапия гиперхолестеринемииПодходит для лечения взрослых и детей старше десяти с диагнозом «смешанная дислипидемия» или «первичная гиперхолестеринемия».Используется как дополнение к диете в случаях, когда применения немедикаментозных средств (снижения массы тела, выполнения физических упражнений) и соблюдения диеты оказывается недостаточно для выздоровления.При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии применяется как дополнение к диете и прочим гиполипидемическим способам терапии (аферезу ЛПНП). Также препарат назначается в тех случаях, когда перечисленные виды терапии неуместны.
Профилактика нарушений сердечно-сосудистыхЛекарство позволяет снизить риск развития сердечно-сосудистых болезней у пациентов взрослого возраста.Препарат рекомендован к применению людям, у которых имеется повышенный риск возникновения атеросклеротических заболеваний сердца и сосудов. Обычно об этом свидетельствует наличие одного или нескольких факторов риска: гипертензии артериальной, почтенного возраста, повышенного уровня С-реактивного белка, низкого уровня ХС ЛПВП, курения, наличия у кого-либо из родственников раннего развития ИБС.

Способ применения

Прежде чем приступать к терапии, пациент должен обратиться к врачу для получения холестериноснижающей диеты, которой он будет придерживаться на протяжении лечения. Доза подбирается для каждого индивидуально. При этом учитывается цель лечения и эффективность терапии.

Принимать таблетки можно в любой половине дня. Время приема пищи значения не имеет.

Разжевывать таблетки нельзя, а делить можно. Запивают Кливас водой.

При гиперхолестеринемии Лечение начинается с приема 5 либо 10 мг однократно в сутки. Причем, это касается людей, ранее не применявших статины, и людей, применявших прочие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При определении начальной дозы принимается во внимание индивидуальный уровень холестерина, сердечно-сосудистый риск, потенциальный риск развития нежелательных эффектов. Спустя месяц доза может быть увеличена.Обратите внимание: при применении дозы 40 мг нежелательные эффекты возникают чаще, поэтому титровать дозировку до 40 мг стоит людям с высоким сердечно-сосудистым риском и тяжелой гиперхолестеринемией, у которых не получилось достичь нужного терапевтического эффекта с помощью дозы 20 мг. Начало применения препарата в дозе 40 мг должно проводиться под надзором врача.
 При профилактике сердечно-сосудистых нарушений Уменьшения риска сердечно-сосудистых осложнений можно добиться с помощью суточной дозы, равной 20 мг. У людей, страдающих гиперхолестеринемией, следует наблюдать за уровнем липидов. Такие пациенты должны соблюдать рекомендации специалиста относительно дозировок для лечения гиперхолестеринемии.
 При лечении пожилых пациентов Людям старше 70-ти стоит начинать лечение с дозы, равной 5 мг. Иного изменения дозы не требуется.
 При лечении людей с нарушением почечной функции При нарушении почечной функции умеренной и легкой степени необходимость в коррекции дозы отсутствует. Начальная доза при нарушениях средней тяжести составляет 5 мг. В этом случае пациентам запрещается принимать таблетки в дозе 40 мг.Людям с тяжелым нарушением почечной функции применение препарата запрещено.
 Лечение пациентов монголоидной расы Начальная доза равна 5 мг. Применять дозу 40 мг запрещено. Позволяется принимать не более 20 мг в сутки.
 При лечении лиц, склонных к развитию миопатии Начальная доза равна 5 мг. Применять дозу 40 мг запрещено. Позволяется принимать не более 20 мг в сутки.
 При лечении лиц, склонных к развитию миопатии Начальная доза – 5 мг. Суточная максимальная – 20 мг. Назначение дозы 40 мг противовопоказано ряду пациентов.
 При генетическом полиморфизме Ряд типов генетического полиморфизма может способствовать повышению экспозиции розувастатина. Рекомендуется применение меньших доз препарата.

Форма выпуска, состав

Кливас поступает в аптеки в виде круглых, розовых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На каждой таблетке имеется насечка и фаска.

Таблетка состоит из активного компонента, в качестве которого выступает розувастатин кальция, и дополнительных ингредиентов, таких как маннит, магния гидроксид, безводный натрия карбонат, водный кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, кальция карбонат, диоксид кремния (гидрофобный коллоидный), магния стеарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Ниже описано влияние на розувастатин сопутствующих препаратов.

Ингибиторы транспортных белков

Применение Кливаса в комбинации с ЛС, угнетающими некоторые транспортные белки, способно повышать плазменную концентрацию розувастатина и увеличивать риск появления миопатии.

Гемфиброзил и прочие гиполипидемические препараты

Совместное применение гемфиброзила и розувастатина приводило к увеличению AUC, С mах розувастатина в два раза. Несмотря на то, что с фенофибратом фармакокинетически значимого взаимодействия не наблюдается, фармакодинамическое взаимодействие возможно.

Применение фенофибрата, гемфиброзила, никотиновой кислоты и других фибратов в гиполипидемических дозах с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск появления миопатии.

Применять Кливас по 40 мг запрещено при сочетанном применении фибратов. В таких случаях лечение Кливасом начинают с 5 мг.

Циклоспорин

Совместное применение циклоспорина и розувастатина способствует увеличению AUC примерно в семь раз. Поэтому Кливас противопоказан лицам, одновременно получающим циклоспорин.

На концентрацию циклоспорина в плазме сочетанное применение не влияло.

Эзетимиб

У людей с гиперхолестеринемией сочетанное применение эзетимиба и розувастатина приводило к увеличению AUC в один-два раза.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие между эзетимибом и Кливасом, которое может привести к развитию побочных эффектов.

Ингибиторы протеазы

Применение Кливаса и ингибиторов протеазы становилось причиной повышения экспозиции розувастатина.

Сочетанное употребление розувастатина и комбинированных ЛС с двумя ингибиторами протеазы может стать причиной увеличения показателей С mах и AUС.

Эритромицин

Совместное применение эритромицина и Кливаса снижает на 20% AUС розувастатина и на 30% С mах.

Антацидные ЛС

Концентрация розувастатина понижается примерно в два раза при одновременном применении антацидных ЛС, содержащих гидроксид магния либо алюминия. Эффект становится выражен меньше, если принимать антацидные препараты через два часа после употребления розувастатина.

Побочные действия

Лимфатическая система, кровь:

Иммунная система:

  • редко – проявления гиперчувствительности, в т.ч. отек ангионевротический.

Расстройства эндокринные:

Нервная система:

  • с неизвестной частотой – невропатия периферическая, проблемы со сном, в т.ч. ночные кошмары и бессонница;
  • крайне редко – проблемы с памятью и полиневропатия;
  • часто – боли головные, головокружение.

Органы дыхания, средостений, грудная клетка:

  • с неизвестной частотой – одышка и кашель.

Расстройства психические:

  • с неизвестной частотой – депрессивные состояния.

Пищеварительная система:

  • крайне редко – гепатиты, желтуха;
  • редко – повышение уровня трансаминаз печеночных.

Пищеварительный тракт:

  • с неизвестной частотой – диарея;
  • редко – панкреатит;
  • часто – боли в районе живота, тошнота, запоры.

Кожа, клетчатка подкожная:

  • с неизвестной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
  • нечасто – крапивница, сыпь и зуд.

Соединительная ткань, костно-мышечная система:

  • с неизвестной частотой – миопатия иммуноопосредованная некротизирующая, проблемы с сухожилиями, иногда осложненные разрывами;
  • крайне редко – артралгия;
  • редко – рабдомиолиз и миопатия;
  • часто – миалгия.

Почечный аппарат:

Молочные железы, репродуктивная система:

  • крайне редко – гинекомастия.

Состояние общее:

  • с неизвестной частотой – отеки;
  • часто – астения.

Частота побочных эффектов зависит от принятой дозы.

Передозировка

Специфическое лечение отсутствует. Терапия симптоматическая, рекомендуется поддерживающее лечение. Необходим контроль уровней КФК и печеночной функции.

Вероятность того, что гемодиализ окажется эффективным, слишком мала.

Противопоказания

Кливас не назначают пациентам при:

  • заболевании печени активном, в т.ч. невыясненной этиологии, стойком повышении плазменного уровня трансаминаз и повышении уровня трансаминаз, втрое превышающим верхнюю границу нормы;
  • гиперчувствительности к розувастатину либо дополнительным ингредиентам;
  • миопатии;
  • тяжелых нарушениях почечной функции;
  • беременности;
  • одновременном приеме циклоспорина;
  • грудном вскармливании;
  • наличии регулярных половых контактов без использования средств контрацепции (данное предостережение касается только женщин репродуктивного возраста).

Препарат в дозе 40 мг нельзя употреблять лицам с факторами, которые вызывают развитие рабдомиолиза либо миопатии. Такими факторами являются:

  • ситуации, способные повысить плазменную концентрацию препарата;
  • нарушение почечной функции средней тяжести;
  • злоупотребление алкоголем;
  • гипотиреоз;
  • наличие наследственных мышечных болезней в семейном или индивидуальном анамнезе;
  • принадлежность человека к монголоидной расе;
  • наличие в истории болезни миотоксичности, которая вызвана фибратами либо ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы;
  • совместное применение фибратов.

Условия, сроки хранения

Кливас годен в течение 2 лет.

Хранить в месте, которое недоступно для детей, в оригинальной упаковке. Температура в помещении не может превышать 25 ° С.

Цена

В настоящее время в РФ Кливас не продается.

Если пациент проживает на территории Украины, одна упаковка препарата обойдется ему в 70-80 гривен.

Аналоги

Основными аналогами Кливаса (совпадают действующие компоненты и код АТС) считаются такие препараты, как Крестор, Ровикс, Розватор, Розувастатин Сандоз, Розарт, Розувастатин КРКА, Розукард, Розуста, Мертенил, Розулип, Ромазик, Роксера, Роместин, Тевастор, Росукор, Фастронг.

Отзывы

Таблетки Кливас являются эффективным ЛС, позволяющим понизить уровень холестерина, и отзывы пользователей Сети подтверждают этот факт.

К основным достоинствам препарата относят высокую эффективность и получение результата в более короткий срок, по сравнению с лекарствами, аналогичными по фармакологическому действию.

Чтобы прочитать отзывы потребителей, необходимо перейти в конец статьи. Там же можно оставить собственное мнение о данном препарате.

Это поможет другим посетителям нашего сайта получить о Кливасе полное представление.

Итоги

Таким образом, Кливас представляет собой эффективное гиполипидемическое средство. Этот препарат украинского производства широко применяется в лечебной практике.

Купить лекарство в аптеке можно только по рецепту врача.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/klivas-pomoshchnik-v-borbe-s-kholesterinom.html

title

Кливас10 инструкция цена

Предоставленная в разделе ФармакодинамикаКливас информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Кливас (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Кливас непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Механизм действия

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник Хс. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию Хс ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2). Снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фридриксону) (среднее скорректированное процентное изменение посравнению с исходным значением)

Доза, мгКоличество пациентовХс-ЛПНПОбщий ХсХс-ЛПВПТГХс-неЛПВПАпо ВАпо А-I
Плацебо13-7-53-3-7-30
5 мг17-45-3313-35-44-384
10 мг17-52-3614-10-48-424
20 мг17-55-408-23-51-465
40 мг18-63-4610-28-60-540

Таблица 2

Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип IIb и IV поФредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза, мгКоличество пациентовТГХс-ЛПНПОбщий ХсХс-ЛПВПХс-неЛПВПХс-неЛПВПТГ-ЛПОНП
Плацебо26151-3226
5 мг25-21-28-243-29-25-24
10 мг23-37-45-408-49-48-39
20 мг27-37-31-3422-43-49-40
40 мг25-43-43-4017-51-56-48

Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается сывороточная концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП составило 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. также «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней сывороточной концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год (95% ДИ от -0,0196 до -0,0093, р

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/ru-clivas

Повышение холестерина вызывает серьезные опасения, особенно если человек страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат «Кливас», инструкция по применению которого описывает во всех деталях правила приема лекарства, помогает снизить холестерин до нормы и стабилизировать состояние пациента в дальнейшем.

Состав и форма выпуска

Препарат «Кливас» (инструкция по применению прилагается к лекарству) выпускается в таблетках, покрытых белой оболочкой. Пилюли заключены в алюминиевый блистер по десять штук. В картонной коробке может находиться один или три блистера.

Таблетки выпускаются в дозе 10 мг и 20 мг. Действующим веществом выступает розувастатин.

Фармакология

Розувастатин относится к селективным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, фермента. Преобразует ГМГ-КоА в мевалонат, предместник холестерина. Главной зоной работы розувастатина считается печень. Именно здесь происходит объединение холестерина и катаболизм ЛПНП.

Терапевтическое действие заметно в течение первой недели приема препарата, спустя 14 дней положительный результат равен 90 %. Наибольшего эффекта можно добиться, принимая средство непрерывно на протяжении месяца.

Прием розувастатина дает наилучший результат как в терапии больных с гиперхолестеринемией, так и без гипертриглицеридемии. Эффект наступает вне зависимости от половой принадлежности, возраста и расы. Положительный результат наблюдается у людей с сахарным диабетом и страдающих семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивность наблюдается в сочетании с фенофибратом при наличии ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания холестерина ЛПВП.

Показания

Использование препарата «Кливас» (инструкция по применению сообщает о противопоказаниях, которые следует учесть перед употреблением лекарства) для взрослых показано при гиперхолестеринемии.

Назначают средство при первичной стадии гиперхолестеринемии и при смешанном типе дислипидемии.

Используют таблетки как дополнительную терапию к диете, когда лечебного питания, физкультуры и снижения массы тела недостаточно.

Назначают препарат при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. Им дополняют диету и применение других липидоснижающих лекарств. Препарат выписывают и тогда, когда применение вышеперечисленных методов не представляется возможным.

Рекомендуют лекарство пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями, при вероятности возникновения атеросклеротических болезней сердечно-сосудистого характера. К таким факторам риска относятся повышенное артериальное давление, пожилой возраст, сниженный показатель холестерина, увеличенное содержание С-реактивного белка, предрасположенность к развитию ишемической болезни сердца и курение.

Препарат часто используют в терапии атеросклероза. В этой ситуации он замедляет развитие заболевания у лиц, которым назначена липидоснижающая терапия.
«Кливас» может применяться для лечения детей в возрасте от десяти до семнадцати лет.

У мальчиков должна быть ІІ стадия болезни и выше по шкале Тенера, девушки могут принимать препарат не ранее, чем через год после начала первой менструации.

Здесь лекарственное средство назначается при терапии первичной гиперхолестеринемии, а также при диагнозе “смешанная дислипидемия”, если болезнь развилась по причине гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии. Препарат применяется в комплексе с лечебной диетой и наряду с немедикаментозными способами лечения.

«Кливас»: инструкция по применению

20 мг (10 мг) действующего вещества розувастатина содержится в каждой таблетке. Пилюли пьются вне зависимости от времени суток и употребления пищи. Их нельзя разжевывать, а следует глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Терапию при гиперхолестеринемии начинают с малых доз, по 5-10 мг один раз в день. Такое количество подходит как лицам, не использовавшим ранее статины, так и пациентам, ранее употреблявшим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

При расчете первичной дозы опираются на естественный уровень холестерина в крови и на возможный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, вероятность развития побочных явлений.

Увеличить дозу препарата можно спустя четыре недели.

С учетом того, что при ежедневной дозе в 40 мг побочные явления развиваются чаще, чем при употреблении меньшего количества препарата, поднимать дозу до 40 мг следует лишь пациентам, страдающим тяжелой стадией гиперхолестеринемией и имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых недугов. Если не получен желаемый результат при дозе в 20 мг, то при повышении дозировки до 40 мг пациент должен находиться под наблюдением врача.

Для профилактики сердечно-сосудистых сбоев дневная доза средства составляет 20 мг. Для пожилых людей старше 70 лет суточная норма не должна превышать 5 мг.

Детям и подросткам, имеющим гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, препарат прописывают по 5-20 мг один раз в день, дозу следует титровать.

Для людей с умеренным нарушением работы почек первоначальная дозировка составляет 5 мл. Препарат в количестве 40 мг противопоказан. Нельзя употреблять «Кливанс» (инструкция более подробно описывает эту ситуацию) пациентам с тяжелыми заболеваниями почечной системы.

Таблетки противопоказаны лицам, страдающим активными болезнями почек. У больных с тяжелыми заболеваниями почечной системы может наблюдаться повышение розувастатина. В этом случае лечебная доза не превышает 10 мг.

У лиц монголоидной расы отмечено повышение системной экспозиции розувастатина, поэтому начинают лечение с 5 мг. Терапевтическая доза в 40 мг строго противопоказана. Максимальная дневная норма – 20 мг.

Люди, склонные к прогрессированию миопатии, начинают терапию с 5 мг, а доза в 40 мг многим из них запрещена. Максимальное количество принятого вещества в сутки – 20 мг.

Многие пациенты интересуются: вызывает ли негативные реакции организма «Кливас» (таблетки)? Инструкция подробно описывается все особенности использования препарата. Согласно аннотации, были зафиксированы только легкие и транзиторные побочные явления. Наблюдались тошнота, головокружение, миалгия, запор, диарея, астения (при больших дозах), кашель, миопатия.

Время от времени у пациентов возникал зуд, крапивница, высыпания на коже. Замечены случаи протеинурии с канальцевым происхождением. Было изменение белка в моче, которое выражалось в повышении уровня печеночных трансаминаз. Зафиксирована легкая депрессия, бессонница, кошмарные сновидения и нарушения сна, половая дисфункция.

Во время лечения людей беспокоили реакции, причиной которых послужила особая чувствительность к препарату (иногда имел место ангионевротический отек). У некоторых пациентов диагностировались панкреатит и миопатия (включая миозит). Был зафиксирован рабдомиолиз, его частота в ряде случаев зависела от повышения дозы.

Крайне редко возникала полинейропатия, потеря памяти. В единичных случаях была зафиксирована желтуха и гепатит. Иногда наблюдался синдром Стивенса — Джонсона, артралгия, гематурия, отечность.

Условия хранения

Лекарство «Кливас» (инструкция при лечении этим препаратом должна быть соблюдена) должно храниться в оригинальной упаковке при температурном режиме, не превышающем +25 °С, в недоступном для детей месте. Медикамент годен в течение двух лет от даты изготовления.

Аналоги «Кливаса»

Препарат «Кливас» не распространен в России, поэтому, несмотря на его эффективность, людям приходится искать ему замену.

К аналогам, имеющим с составе такое же действующее вещество (розувастатин), относят следующие лекарственные средства: «Крестор», «Мертенил», «Редистатин», «Ровикс», «Розав», «Розарт», «Розватор», «Розувастатин КРКА», «Розувастатин Тева», «Розукард», «Розулип», «Розуста», «Роместин», «Росукор», «Рофаст», «Фастронг».

Эти и другие препараты способны полностью заменить «Кливас». Разница между ними заключается в цене, производителе и концентрации действующего вещества.

Отзывы пациентов

Предупреждает, что важно соблюдать все предписания врача при приеме таблеток «Кливас» инструкция по применению. Отзывы об этом препарате исключительно положительные. Больные говорят, что на протяжении первых двух недель лекарство стабилизирует состояние пациента и приводит в норму холестерин. Стоит дешево и пациенты, принимавшие его, довольны результатом.

Предупреждает, что важно соблюдать все предписания врача при приеме таблеток «Кливас», инструкция по применению. Отзывы об этом препарате исключительно положительные. Больные говорят, что на протяжении первых двух недель лекарство стабилизирует состояние пациента и приводит в норму холестерин. Стоит препарат дешево, и пациенты, принимавшие его, довольны результатом.

Несмотря на это, некоторые люди, употреблявшие большие дозы, указывали на побочные эффекты. У них нарушался сон, беспокоили кошмары, возникала депрессия. Однако врачи рекомендовали не прекращать лечение и пить лекарство хотя бы месяц. После курсового приема у больных нормализовался холестерин, а побочные эффекты исчезли.

Источник: https://FB.ru/article/254091/klivas-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi

МедВопрос
Добавить комментарий