Амлостат инструкция по применению

АМЛОСТАТ® , Кусум

Амлостат инструкция по применению

Наименование: АМЛОСТАТ® , Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Амлостат считается комбинированным препаратом, сочетающим 2 лекарственных средства: дигидропиридиновый антагонист кальция — S(-)амлодипин и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — аторвастатин.

В этой комбинации S(-)амлодипин считается блокатором медленных кальциевых каналов клеточных мембран в гладкомышечных волокнах сосудов и сердца; аторвастатин проявляет мощный селективный ингибирующий результат на ГМГ-КоА-редуктазу, ключевой фермент конвертации ГМГ-КоА в мевалонат — вещество, являющееся предшественником стиролов, в том числе и ХС.

Механизм антигипертензивного действия S(-)амлодипина заключается в расслаблении гладкомышечных волокон сосудов. S(-)амлодипин: а) расширяет периферические артериолы и за счет этого понижает ОПСС (постнагрузку).

Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и надобности миокарда в кислороде; б) способствует расширению крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

Такая дилатация увеличивет поступление кислорода к миокарду у заболевших вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.У заболевших с АГ разовая дозировка S(-)амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Благодаря медленному началу действия S(-)амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии. У пациентов со стенокардией S(-)амлодипин способствует повышению толерантности к физической нагрузке, понижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

S(-)амлодипин не вызывает метаболических расстройств или изменения липидов в плазме крови, благодаря чему препарат возможно назначать больным БА, сахарным диабетом или подагрой.Аторвастатин — селективный мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, регулирующей скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стиролов (в том числе ХС).

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной наследственной и ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин понижает концентрацию общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина Б, концентрацию ХС ЛПОНП и ТГ и незначительно увеличивет уровень ХС ЛПВП.

Также понижает уровни ХС и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза ХС в печени и увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к повышению захвата и катаболизма ЛПНП.Аторвастатин понижает синтез ЛПНП и понижает количество частиц ЛПНП.

Он вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с положительными изменениями качества циркулирующих ЛПНП-частиц. Аторвастатин понижает уровень ЛПНП у заболевших с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, у которых терапия обычными гиполипидемическими средствами часто малоэффективна.

У человека фармакологическую активность проявляют как аторвастатин, так и некоторые его метаболиты. Первичным местом действия аторвастатина считается печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП нормально коррелирует с дозой лекарства и концентрацией его в организме.

Индивидуальное дозирование лекарства основывается на терапевтической эффективности.Аторвастатин (10–80 мг) понижает уровень общего ХС (30–46%), ХС ЛПНП (41–61%), аполипопротеина Б (34–50%) и ТГ (14–33%).

Такой результат считается устойчивым у пациентов с гетерозиготной наследственной и ненаследственной формами гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, включая заболевших инсулинозависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин понижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, аполипопротеина Б, ТГ, ХС ЛПНП и увеличивет ХС ЛПВП. У заболевших дисбеталипопротеинемией аторвастатин понижает уровень ХС ЛПНП. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIб по Фредриксону средний процент повышения ХС ЛПВП при использовании 10–80 мг аторвастатина составляет 5,1–8,7% независимо от дозировки. Кроме того, отмечается значительное дозозависимое уменьшение соотношений общего ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП.

Воздействие аторвастатина в дозе 80 мг/сут в течение 16 нед на возникновение ишемии и общую смертность у заболевших нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q выражается значимым снижением риска ишемии миокарда и летальности, риска случаев регоспитализации по поводу стенокардии и подтвержденной ишемии миокарда. Аторвастатин понижает риск развития ишемии и летального исхода обратно пропорционально концентрации ХС ЛПНП, риск ишемии и летального исхода у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией в одинаковой степени у пациентов обоего пола в возрасте до 65 лет и старше.

Аторвастатин существенно понижает частоту летальных сердечно-сосудистых заболеваний и нелетального инфаркта миокарда, общую частоту кардиоваскулярных заболеваний, частоту летального и нелетального инсульта, уменьшал необходимость выполнения реваскуляризации миокарда.

При использовании аторвастатина общая летальность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний незначительно снижалась. Результат терапии не зависел от пола, возраста или начального уровня ХС ЛПНП.

Фармакокинетика. Абсорбция.

При пероральном использовании комбинации S(-)амлодипина/аторвастатина отмечают два отдельных максимума плазменной концентрации. Первый, в пределах 1–2 ч после приема, связанный с аторвастатином; второй, в пределах 6–12 ч после приема, связанный с S(-)амлодипином.

Скорость абсорбции (биодоступность) S(-)амлодипина и аторвастатина в составе комбинации S(-)амлодипина/аторвастатина не отличается от таковой S(-)амлодипина и аторвастатина, которые принимали отдельно в форме таблеток, о чем свидетельствуют показатели Сmах в плазме крови 101% и AUC 100% для S(-)амлодипина в составе комбинации S(-)амлодипина/аторвастатина, и Сmах 94% и AUC 105% — для аторвастатина в составе комбинации S(-)амлодипина/аторвастатина.

Биодоступность S(-)амлодипина в составе комбинации S(-)амлодипин/аторвастатина не ухудшается при использовании лекарства после приема пищи, что подтверждается Сmах — 105% и AUC — 101% по сравнению с показателями при приеме лекарства до еды. Хотя прием пищи понижает показатели скорости и объема абсорбции аторвастатина при использовании лекарства почти на 32 и 11% соответственно, что подтверждено Сmах — 68% и AUC — 89% по сравнению с показателями при приеме лекарства до еды. Подобное снижение концентрации в плазме крови при использовании аторвастатина после приема пищи отмечается и при монотерапии аторвастатином, но это не сопровождается уменьшением влияния на снижение ХС ЛПНП.
После приема внутрь в терапевтических дозах S(-)амлодипин нормально всасывается, достигая Сmах через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Около 97,5% S(-)амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание S(-)амлодипина.
Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; концентрация его в плазме крови достигает максимума в течение 1–2 ч. Всасывание и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Аторвастатин в таблетках имеет биодоступность 95–99% по сравнению с р-ром. Абсолютная биодоступность аторвастатина — около 12%, а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкую системную биодоступность связывают с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень. Тем не менее что доля и степень всасывания лекарства уменьшаются при приеме вместе с пищей приблизительно на 25 и 9% (по Сmах и AUC) соответственно, снижение уровня ХС ЛПНП не зависело от того, принимали аторвастатин вместе с пищей или нет. При приеме аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (около 30% для Сmах и AUC), чем при приеме утром. Но снижение уровня XС ЛПНП не зависит от времени приема лекарства.
Распределение аторвастатина. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Более 98% лекарства связывается с белками плазмы крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма крови составляет около 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении лекарства в эритроциты.
Метаболизм и экскреция S(-)амлодипина. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема S(-)амлодипина. S(-)амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, 10% введенной дозировки — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов. Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Аторвастатин метаболизируется в орто- и парагидроксилированные производные и разные β-окисленные продукты. In vitro угнетение ГМГ-КоА-редуктазы за счет орто- и парагидроксилированных метаболитов практически равняется действию аторвастатина. Ингибирующий результат лекарства в отношении ГМГ-КоА-редуктазы где-то на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro показали важное значение печеночного цитохрома Р450 ЗА4 для метаболизма аторвастатина, что может влиять на повышение концентрации аторвастатина в плазме крови человека вследствие сочетанного применения с эритромицином, являющимся ингибитором указанного энзима. При исследованиях in vitro также установлено, что аторвастатин — слабый ингибитор цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное использование аторвастатина и терфенадина — соединения, как правило метаболизирующегося цитохромом Р450 ЗА4, не дало значимого эффекта повышения концентрации терфенадина в плазме крови. Маловероятно, что аторвастатин будет существенно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью вследствие печеночного и/или экстрапеченочного метаболизма. Но препарат не подвергается значительной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний Т½ аторвастатина составляет около 14 ч, но средний период ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, благодаря циркулирующим активным метаболитам, составляет 20–30 ч. Менее 2% дозировки аторвастатина после перорального приема выводится с мочой.
Печеночная недостаточность. Уровень концентрации аторвастатина в плазме крови заметно повышается (Сmах где-то в 16 раз, a AUC — в 11 раз) у заболевших алкогольным циррозом печени (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью, класс Б).
Почечная недостаточность. Изменения концентрации в плазме крови S(-)амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. S(-)амлодипин не выводится при гемодиализе.Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на липиды, поэтому изменения концентрации аторвастатина для заболевших с нарушением функции почек не требуется.

Пол. Уровень концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от такового в плазме крови у мужчин (где-то на 20% выше для Сmах и на 10% меньше для AUC). Но не выявлено клинически достоверного отличия эффекта влияния на липиды у мужчин и женщин.

Больные приклонного возраста. Время достижения равновесных концентраций S(-)амлодипина в плазме крови схожее у пожилых пациентов и у взрослых.
Клиренс S(-)амлодипина. У заболевших приклонного возраста и пациентов с застойной сердечной недостаточностью отмечают тенденцию к снижению клиренса S(-)амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½ лекарства. Одинаковые дозировки S(-)амлодипина нормально переносились как пациентами молодого, так и приклонного возраста.
Уровень концентрации аторвастатина в плазме крови у здоровых пожилых (старше 65 лет) выше (где-то на 40% для Сmах и на 30% — для AUC), чем у молодых.

Состав и форма выпуска

табл. п/о блистер, № 14, № 28

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/amlostat-kusum

Амлостат: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Амлостат в Украине – YOD.ua

Амлостат инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат в пересчете на S (-) амлодипин

2,5 мг аторвастатина кальция в пересчете на аторвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кальция карбонат, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry 04F82783 желтый: полиэтиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Показания

Для предотвращения сердечно-сосудистых нарушений в пациентов с артериальной гипертензией с тремя сопутствующими факторами сердечно-сосудистого риска: с уровнями холестерина от нормальных до умеренно повышенных, без клинических проявлений ишемической болезни сердца, когда согласно действующим указаниям по лечению считается соответствующим комбинированное применение S (- ) амлодипина и низкой дозы аторвастатина.

В случае неэффективности диеты и других нефармакологических мероприятий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, действующих веществ амлодипина и аторвастатина или к другим вспомогательным веществам; активные заболевания печени или постоянно повышенные по непонятным причинам уровне сывороточных трансаминаз, что в 3 раза превышает верхнюю границу нормы; комбинации с итраконазолом, кетоконазолом и телитромицином; тяжелая артериальная гипотензия; шок (включая кардиогенный шок); обструкция путей оттока левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Начальная доза составляет 2,5 мг / 10 мг 1 раз в сутки.

Препарат можно принимать в любое время суток с пищей или без нее.

Амлостат ® можно применять как по отдельности, так и в комбинации с гипотензивными средствами, но его нельзя применять с другим блокатором кальциевых каналов или с другим статинами.

Необходимо избегать комбинации препарата с фибратами.

Пациенты с почечной недостаточностью для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью препарат противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.

Пациенты пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Информация о передозировке комбинации S (-) амлодипина / аторвастатина отсутствует.

Данные для амлодипина.

Опыт умышленного передозировки амлодипина ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

Данные для аторвастатина.

Специфического лечения при передозировке аторвастатина не существует. В случаях передозировки препарата следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию в случае необходимости.

Следует проводить функциональные пробы печени и следить за уровнем УК в сыворотке крови.

Поскольку аторвастатинэкстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.

Побочные эффекты

Данные для амлодипина.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции.

Метаболические нарушения: гипергликемия, жажда, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Со стороны психики : бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность, страх), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии), конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах, шум в ушах, тинитус.

Со стороны сердца : тахикардия, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, мерцание предсердий, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди, обмороки, пальпитация сердца.

Со стороны сосудов : гиперемия, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, кашель, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : анорексия, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, кишечная дисфункция, сухость во рту, дисфагия, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений, гипертрофический гингивит.

Со стороны пищеварительной системы : гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани : алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, кожная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, боль в пояснице, ригидность мышц, отек суставов (включая отек голеностопного сустава).

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.

Общие нарушения и состояния в месте введения : отек, периферический отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, боль в груди, астения, боль, недомогание, лихорадка.

Изменения результатов лабораторных анализов : повышенный уровень печеночных ферментов АЛТ, АСТ (в основном согласуются с холестазом).

Данные для аторвастатина.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, анафилактический шок (в том числе анафилактический шок).

Метаболические нарушения: гипогликемия, гипергликемия, анорексия, увеличение массы тела, сахарный диабет.

Со стороны психики: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головокружение, дисгевзия, когнитивные расстройства (например потеря памяти, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания), связанные с применением статинов, инсульт.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, нечеткость зрения, нарушение зрения, нарушение остроты зрения, нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах, звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, носовое кровотечение, интерстициальная болезнь легких, боль в горле и гортани.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, боль в верхней и нижней участках живота, боль в желудке, желудочно-кишечный дискомфорт, панкреатит.

Со стороны печени и желчного пузыря : гепатит, холестаз, холестатическая желтуха, летальная и нелетальная печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, кожные высыпания, буллезные высыпания (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, миопатия, в том числе иммунологически опосредованная некротизирующая миопатия, острый некроз скелетных мышц, миозит, судороги, мышечные спазмы, слабость мышц, повышенная утомляемость мышц , рабдомиолиз, артралгия, боль в суставах, боль в спине, боль в пояснице, боль в конечностях, мышечно-скелетные боли, боли в шее, опухание суставов (включая отек голеностопного сустава), тендинопатия (иногда затруднена разрывом сухожилия).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекция мочевыводящих путей, лейкоцитоурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройство половой функции, импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, астения, пирексия, боль в груди, отек, периферический отек, повышенная утомляемость, лихорадка.

В шкодження, отравления и осложнения процедур: разрыв сухожилия.

Инфекции и инвазии: инфекции.

Изменения результатов лабораторных анализов: повышение уровня трансаминаз и печеночных ферментов, отклонения от нормы функциональных проб печени, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение активности КФК крови.

Применение при беременности

Амлостат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Смотрите другие препараты:

Кадует

Препараты текущей группы:

Амло | Амлодил | Амлонг | Арифам | Атенобене

Описание препарата «Амлостат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Амлостат? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступнорезервирование любого лекарства:забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной насайте цене.Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услугидоставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины:Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах.Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайтYOD.ua,а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Амлостат сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем длявас!

Источник: http://yod.ua/drug/amlostat/

МедВопрос
Добавить комментарий